目的:研究燈盞花素對(duì)藥物代謝酶CYP3A4、CYP2C19及上游調(diào)控因子PXR、CAR的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)作用,探討燈盞花素對(duì)CYP3A4及CYP2C19的影響及其作用機(jī)制。方法:1.采用MTT法檢測(cè)燈盞花素對(duì)Chang liver,Hep G2及Caco-2的細(xì)胞毒作用。2.采用RT-q PCR及Western-blot法檢測(cè)燈盞花素對(duì)Chang liver細(xì)胞中核受體PXR、CAR及藥物代謝酶CYP3A4、CYP2C19 m RNA及蛋白的表達(dá)影響。3.采用瞬時(shí)轉(zhuǎn)染雙熒光報(bào)告基因?qū)嶒?yàn)檢測(cè)不同濃度燈盞花素通過(guò)PXR、CAR介導(dǎo)CYP3A4及CYP2C19的轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)作用。結(jié)果:1.MTT結(jié)果表明不同濃度的燈盞花素處理Chang liver細(xì)胞24 h、48 h、72 h后對(duì)Chang liver細(xì)胞的抑制作用呈濃度時(shí)間依賴性,隨著濃度的增大,抑制效果越明顯。其24 h、48 h、72 h的IC50值分別為9768.8、1372.8、1422.8μmol/L;對(duì)Hep G2細(xì)胞呈高濃度抑制作用,其24 h、48 h、72 h的IC50值分別為:24320.5、30667.7、15586.1μmol... 

【文章來(lái)源】：大理大學(xué)云南省

【文章頁(yè)數(shù)】：81 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

燈盞花素對(duì)Changliver細(xì)胞的增殖抑制影響

圖 1-2 燈盞花素對(duì) HepG2 細(xì)胞的增殖抑制影響3.3 燈盞花素對(duì) Caco-2 細(xì)胞的增殖抑制影響不同濃度的燈盞花素與 Caco-2 細(xì)胞作用 24 h、48 h、72 h 后，結(jié)果顯示不同濃度的燈盞花素對(duì) Caco-2 細(xì)胞作用不同時(shí)間后均有不同程度的抑制作用，且

圖 1-3 燈盞花素對(duì) Caco-2 細(xì)胞的增殖抑制影響3.4 給藥濃度的篩選根據(jù) MTT 結(jié)果并結(jié)合燈盞花素臨床血藥濃度（39.6 μmol/L）[41]確定最終的6 個(gè)給藥濃度分別為 320、160、80、40、20、10 μmol/L。

【參考文獻(xiàn)】：
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