黃芩苷納米乳的制備及其口服吸收機制的研究
發(fā)布時間:2021-12-16 22:41
黃芩苷(baicalin,BA)是從唇形科植物黃芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根莖中提取分離出來的一種黃酮類化合物,化學(xué)名為5,6-二羥基-7-O-葡萄糖醛酸黃酮苷。BA生物活性顯著,藥理作用廣泛,具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、免疫調(diào)節(jié)等藥理作用。然而,BA分子結(jié)構(gòu)中黃酮和葡萄苷酸之間能夠形成分子內(nèi)氫鍵,導(dǎo)致其水溶性和脂溶性均較差,在水中溶解度低、溶出速率慢,口服生物利用度僅為2.2%,因而限制了其臨床應(yīng)用。因此,解決BA在水中難溶和難溶出的問題,增加藥物吸收,從而改善其口服生物利用度尤為重要。納米乳(Nanoemulsion)是由表面活性劑、助表面活性劑、油相和水相按適當(dāng)?shù)谋壤园l(fā)形成的一種透明或半透明的、低黏度、各向同性且熱力學(xué)穩(wěn)定的分散系統(tǒng)。納米乳作為難溶性藥物的口服載藥系統(tǒng),可以提高難溶性藥物的溶解度,增加膜滲透性,從而提高其口服吸收。本課題在前期研究工作基礎(chǔ)上,制備了穩(wěn)定的O/W型BA納米乳,以期提高藥物的口服吸收,為BA的臨床用藥提供一種較為理想的口服制劑;擬通過大鼠在體單向腸灌流模型考察BA納米乳在腸道中的吸收情況,利用大鼠乳糜...
【文章來源】:安徽中醫(yī)藥大學(xué)安徽省
【文章頁數(shù)】:76 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
黃芩苷化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig1Chemicalstructureofbaicalin
13圖 2 黃芩苷在各種媒介中的溶解度(mean ± SD, n=3)Fig 2 Solubility of baicalin in various vehicles (mean ± SD, n=3).2.2 表面活性劑的篩選表面活性劑(S)作為基本物質(zhì),其可以減少界面張力,從而有利于形成界。研究報道,S 的篩選決定于構(gòu)成納米乳的特征以及使用目的。但其親水親油
第一章 O/W 型黃芩苷口服納米乳的制備及體外質(zhì)量評價的考察衡值(HLB)在 3~8 之間可以構(gòu)成 W/O 型納米乳,在 8~16 之間可以構(gòu)成 O/W型納米乳[27]。批準(zhǔn)用于口服給藥的市售 S(如 EL35、RH40),被選擇出進(jìn)而制作偽三元相圖。故選擇 EL35 和 RH40 作為 S 進(jìn)一步篩選納米乳處方。本實驗以 1,2-丙二醇作為 CoS,以 IPM 作為油相,分別選用 EL35 和 RH40 為 S。按“2.1.1”項方法繪制各體系的偽三元相圖(Km= 1:1),結(jié)果如圖 3。由圖可以看出:對于S/Propylene glycol/IPM/H2O納米乳體系,所得O/W型納米乳區(qū)域面積EL35>RH40。即當(dāng) S 為 EL35 時偽三元相圖中 O/W 型納米乳區(qū)域面積最大。
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]轉(zhuǎn)鐵蛋白/葉酸雙重修飾的薏苡仁油-雷公藤紅素微乳制備及其體外靶向抗腫瘤研究[J]. 郭夢斐,瞿鼎,王理想,黃萌萌,劉聰燕,劉玉萍,陳彥. 中草藥. 2017(09)
[2]不同配方O/W型蕓香苷納米乳的制備及增溶作用[J]. 趙惠茹,李娜,張鵬,楊陽,劉少靜,邊軍昌. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2016(14)
[3]新型微乳載藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展和應(yīng)用前景[J]. 王傳邦,劉亭亭,牟麗秋,胡旖耘,向大雄. 中國藥業(yè). 2016(01)
[4]氟比洛芬酯微乳注射液大鼠組織分布及靶向性研究[J]. 左嵐,陳旭,郭偉林,龐雪冰,李高. 中國藥師. 2015(06)
[5]黃芩苷及其磷脂復(fù)合物與自微乳在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)比較性研究[J]. 劉昌順,龍曉英,梁浩明,袁飛. 中國新藥雜志. 2015(02)
[6]單向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在體腸吸收[J]. 鐘萌,楊林,楊梅,胡雪原,張景勍. 第二軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報. 2014(04)
[7]β-細(xì)辛醚微乳鼻腔給藥腦內(nèi)靶向性評價[J]. 張龍開,許日鑫,蔣梅,嚴(yán)慕賢,陳志輝,歐斯健,魏剛. 中草藥. 2014(01)
[8]川芎嗪微乳的腦靶向性研究[J]. 范燕妮,馬麗,那莎,張彩云,吳鴻飛,魯傳華. 安徽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報. 2012(01)
[9]在體腸灌流模型及其在中藥研究中的應(yīng)用[J]. 張曉雷,周明眉,賈偉,茍小軍. 上海中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報. 2010(03)
[10]葛根素口服油基納米乳大鼠體內(nèi)吸收轉(zhuǎn)運通路研究[J]. 王蕾,吳鴻飛,魯傳華,范燕妮. 藥學(xué)學(xué)報. 2009(07)
碩士論文
[1]疏水化半乳糖修飾的薏苡仁組分微乳增強肝腫瘤靶向研究[D]. 劉明健.江蘇大學(xué) 2016
[2]8-甲氧基補骨脂素微乳及其微乳凝膠的構(gòu)建及體內(nèi)外評價[D]. 歐歌.中南大學(xué) 2013
[3]卡培他濱肝靶向脂質(zhì)體的制備及靶向性初步研究[D]. 崔騰.遼寧醫(yī)學(xué)院 2013
[4]鹽酸小檗堿O/W型口服微乳的制備及體內(nèi)外評價[D]. 陸秀玲.中南大學(xué) 2012
[5]葉酸修飾姜黃素結(jié)腸靶向自微乳給藥系統(tǒng)的研究[D]. 張林.山東大學(xué) 2012
[6]葛根素O/W、W/O型微乳口服吸收機理的初步研究[D]. 唐甜甜.中南大學(xué) 2012
[7]葛根素口服微乳生物利用度及其吸收機制初步研究[D]. 鄧長鳳.中南大學(xué) 2009
[8]KDR抗體導(dǎo)向的長循環(huán)阿霉素微乳抗癌作用研究[D]. 董為.吉林大學(xué) 2008
[9]注射用葫蘆素B自乳化微乳制劑的研究[D]. 李墨.沈陽藥科大學(xué) 2007
本文編號:3538939
【文章來源】:安徽中醫(yī)藥大學(xué)安徽省
【文章頁數(shù)】:76 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
黃芩苷化學(xué)結(jié)構(gòu)式Fig1Chemicalstructureofbaicalin
13圖 2 黃芩苷在各種媒介中的溶解度(mean ± SD, n=3)Fig 2 Solubility of baicalin in various vehicles (mean ± SD, n=3).2.2 表面活性劑的篩選表面活性劑(S)作為基本物質(zhì),其可以減少界面張力,從而有利于形成界。研究報道,S 的篩選決定于構(gòu)成納米乳的特征以及使用目的。但其親水親油
第一章 O/W 型黃芩苷口服納米乳的制備及體外質(zhì)量評價的考察衡值(HLB)在 3~8 之間可以構(gòu)成 W/O 型納米乳,在 8~16 之間可以構(gòu)成 O/W型納米乳[27]。批準(zhǔn)用于口服給藥的市售 S(如 EL35、RH40),被選擇出進(jìn)而制作偽三元相圖。故選擇 EL35 和 RH40 作為 S 進(jìn)一步篩選納米乳處方。本實驗以 1,2-丙二醇作為 CoS,以 IPM 作為油相,分別選用 EL35 和 RH40 為 S。按“2.1.1”項方法繪制各體系的偽三元相圖(Km= 1:1),結(jié)果如圖 3。由圖可以看出:對于S/Propylene glycol/IPM/H2O納米乳體系,所得O/W型納米乳區(qū)域面積EL35>RH40。即當(dāng) S 為 EL35 時偽三元相圖中 O/W 型納米乳區(qū)域面積最大。
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]轉(zhuǎn)鐵蛋白/葉酸雙重修飾的薏苡仁油-雷公藤紅素微乳制備及其體外靶向抗腫瘤研究[J]. 郭夢斐,瞿鼎,王理想,黃萌萌,劉聰燕,劉玉萍,陳彥. 中草藥. 2017(09)
[2]不同配方O/W型蕓香苷納米乳的制備及增溶作用[J]. 趙惠茹,李娜,張鵬,楊陽,劉少靜,邊軍昌. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2016(14)
[3]新型微乳載藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展和應(yīng)用前景[J]. 王傳邦,劉亭亭,牟麗秋,胡旖耘,向大雄. 中國藥業(yè). 2016(01)
[4]氟比洛芬酯微乳注射液大鼠組織分布及靶向性研究[J]. 左嵐,陳旭,郭偉林,龐雪冰,李高. 中國藥師. 2015(06)
[5]黃芩苷及其磷脂復(fù)合物與自微乳在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)比較性研究[J]. 劉昌順,龍曉英,梁浩明,袁飛. 中國新藥雜志. 2015(02)
[6]單向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在體腸吸收[J]. 鐘萌,楊林,楊梅,胡雪原,張景勍. 第二軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報. 2014(04)
[7]β-細(xì)辛醚微乳鼻腔給藥腦內(nèi)靶向性評價[J]. 張龍開,許日鑫,蔣梅,嚴(yán)慕賢,陳志輝,歐斯健,魏剛. 中草藥. 2014(01)
[8]川芎嗪微乳的腦靶向性研究[J]. 范燕妮,馬麗,那莎,張彩云,吳鴻飛,魯傳華. 安徽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報. 2012(01)
[9]在體腸灌流模型及其在中藥研究中的應(yīng)用[J]. 張曉雷,周明眉,賈偉,茍小軍. 上海中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報. 2010(03)
[10]葛根素口服油基納米乳大鼠體內(nèi)吸收轉(zhuǎn)運通路研究[J]. 王蕾,吳鴻飛,魯傳華,范燕妮. 藥學(xué)學(xué)報. 2009(07)
碩士論文
[1]疏水化半乳糖修飾的薏苡仁組分微乳增強肝腫瘤靶向研究[D]. 劉明健.江蘇大學(xué) 2016
[2]8-甲氧基補骨脂素微乳及其微乳凝膠的構(gòu)建及體內(nèi)外評價[D]. 歐歌.中南大學(xué) 2013
[3]卡培他濱肝靶向脂質(zhì)體的制備及靶向性初步研究[D]. 崔騰.遼寧醫(yī)學(xué)院 2013
[4]鹽酸小檗堿O/W型口服微乳的制備及體內(nèi)外評價[D]. 陸秀玲.中南大學(xué) 2012
[5]葉酸修飾姜黃素結(jié)腸靶向自微乳給藥系統(tǒng)的研究[D]. 張林.山東大學(xué) 2012
[6]葛根素O/W、W/O型微乳口服吸收機理的初步研究[D]. 唐甜甜.中南大學(xué) 2012
[7]葛根素口服微乳生物利用度及其吸收機制初步研究[D]. 鄧長鳳.中南大學(xué) 2009
[8]KDR抗體導(dǎo)向的長循環(huán)阿霉素微乳抗癌作用研究[D]. 董為.吉林大學(xué) 2008
[9]注射用葫蘆素B自乳化微乳制劑的研究[D]. 李墨.沈陽藥科大學(xué) 2007
本文編號:3538939
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