梣酮,存在于多種植物中,主要可從植物白鮮皮的根皮中分離得到,具有廣泛的生物活性。本文采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接策略對(duì)梣酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,分別在梣酮呋喃環(huán)C-2′/5′位和A環(huán)的C-4/10位引入吡唑環(huán),設(shè)計(jì)合成了兩系列新的梣酮類衍生物,通過核磁共振、紅外光譜、旋光、高分辨質(zhì)譜、熔點(diǎn)確定目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu),并對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了相關(guān)生物活性的測定。研究結(jié)果如下:1、以梣酮為先導(dǎo)化合物合成了22個(gè)2′/5′-吡唑基梣酮類衍生物,并通過X-單晶衍射確定了化合物7g、8k的空間構(gòu)型。采用小葉碟添加法測定了化合物在1mg/mL的藥物濃度下對(duì)三齡前期粘蟲（Mythimna separate Walker）的生長發(fā)育抑制活性,同時(shí)通過浸葉法,測定了目標(biāo)化合物在250μg/ml的藥物濃度下對(duì)二齡小菜蛾（Plutella xyllostella Linnaeus）幼蟲的殺蟲活性,另外還采用CCK-8法測定了化合物7g和8h其對(duì)正常大鼠腎上腺上皮細(xì)胞的毒性�；钚越Y(jié)果表明化合物7g-i、8g-8j對(duì)三齡粘蟲最終致死率均大于69%,顯著高于陽性對(duì)照藥物川楝素,其中化合物8h最終致死率高達(dá)到82.8%;化合物7g、8g、8h對(duì)... 

【文章來源】：鄭州大學(xué)河南省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：103 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

化合物1,7e和8e部分氫譜的對(duì)比

圖 2-3. 化合物 7g 和 8k 的 X-單晶衍射圖2.5.1.1 中間體的結(jié)構(gòu)表征及數(shù)據(jù)分析化合物 2 的譜圖數(shù)據(jù)：White soild, yield: 57%, m.p. 182–184 °C; [α]20D= -8 (c 3.8mg/mL, acetone); IR cm-1: 2956, 2923, 2870, 1737, 1671, 1496, 1235, 908;1H NMR(400 MHz, CDCl3) : 7.61 (s, 1 H, H-2′), 7.10 (s, 1 H, H-4′), 4.87 (s, 1 H, H-8), 2.48(s, 3 H, -CH3), 2.21–2.32 (m, 2 H, H-4), 2.13 (s, 3 H, H-10), 1.71–1.84 (m, 3 H, H-5,6), 1.43–1.51 (m, 1 H, H-6), 0.84 (s, 3 H, H-11);13C NMR (100 MHz, CDCl3) :

第二章 2′/5′-吡唑基梣酮類衍生物的設(shè)計(jì)、合成及殺蟲活性測定物 4 (YG-76), 7e (YG-136), 7g (YG-140), 7i (YG-141), 8a (YG-1468j (YG-154)濃度為 1 mg/mL 作用下幼蟲畸形狀態(tài)

【參考文獻(xiàn)】：
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博士論文
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本文編號(hào)：3419128