目的研究松蘿胺的�；磻�(yīng),制備衍生物。方法以煙酸和松蘿胺為原料,DMAP為催化劑進(jìn)行�；磻�(yīng);采用MTT法（溴化3-（4,5-二甲基硫雜環(huán)庚烷-2-基）-2,5-二苯基四唑）測(cè)試新化合物對(duì)CNE2、U-251及HCT-116的細(xì)胞毒性。紫外分光光度計(jì)法測(cè)試在甲醇、無水乙醇、75%乙醇、50%乙醇、正辛醇中的溶解度。結(jié)果得到一個(gè)具有較強(qiáng)抗癌活性的修飾產(chǎn)物松蘿煙酰胺,對(duì)CNE2、U-251、HCT-116細(xì)胞作用72 h的IC50分別為（3.627±1.016）、（4.441±0.812）、（2.785±0.183）μmol/L,松蘿煙酰胺在75%乙醇及正辛醇中的溶解度較原藥松蘿胺升高（P<0.01）。結(jié)論松蘿胺�；揎椀玫骄哂锌拱┗钚缘幕衔锼商}煙酰胺。�；磻�(yīng)合成路線簡(jiǎn)單,反應(yīng)條件溫和,易于控制,對(duì)松蘿胺的結(jié)構(gòu)修飾及活性位點(diǎn)的研究提供參考價(jià)值。 

【文章來源】：昆明醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào). 2020,41(07)

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【部分圖文】：

合成設(shè)計(jì)線路

化合物N的結(jié)構(gòu)圖

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號(hào)：3324036