愈創(chuàng)木烷型倍半萜類天然產(chǎn)物具備抗菌、抗腫瘤、抗炎（抑制NO產(chǎn)生）、抗氧化、抗寄生蟲和抗急性骨髓性白血病等生物活性,備受眾多有機(jī)化學(xué)家和藥物化學(xué)家們的關(guān)注。論文對愈創(chuàng)木烷型倍半萜類天然產(chǎn)物的發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)類型及生物活性進(jìn)行了綜述。論文以3-丁炔-1-醇為起始原料,經(jīng)18步反應(yīng)成功構(gòu)建了天然產(chǎn)物4-Epicurcumenol的[5,7]橋氧并環(huán)結(jié)構(gòu),總收率0.48%。其中,通過Evans不對稱甲基化反應(yīng)在化合物2-8的C-4位高立體選擇性引入手性甲基,然后通過Rh（II）催化重氮酮的CCCC反應(yīng)一步構(gòu)筑該天然產(chǎn)物[5,7]橋氧并環(huán)核心骨架,最后環(huán)合產(chǎn)物2-16a于-30?C在LiHMDS和ZnCl₂的協(xié)同作用下與丙酮發(fā)生Aldol反應(yīng),然后經(jīng)對甲苯磺酸催化脫水在C-7位成功引入異丙叉基,從而完成該天然產(chǎn)物全部碳骨架的構(gòu)建,為順利實(shí)現(xiàn)該天然產(chǎn)物全合成奠定堅實(shí)基礎(chǔ)。 

【文章來源】：浙江工業(yè)大學(xué)浙江省

【文章頁數(shù)】：91 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

倍半萜的生物合成途徑及相關(guān)的主要骨架類型

常見含有[5,7]并Figure1-2Thecommontypeofsesqu

圖 1-3 愈創(chuàng)木烷骨架的合成途徑Figure 1-3 The biosynthesis of guaiane skeleton關(guān)于愈創(chuàng)木烷型倍半萜類天然產(chǎn)物的生源合成途徑，應(yīng)出發(fā)，解釋了環(huán)加成立體選擇性形成環(huán)氧構(gòu)象，為奠定了基礎(chǔ)，為天然產(chǎn)物的合成提供了理論依據(jù)。半萜天然產(chǎn)物的分類及生物活性綜述半萜類天然產(chǎn)物均含有五元環(huán)并七元環(huán)的結(jié)構(gòu)單元，它們廣泛存在于動植物以及微生物體內(nèi)，不僅種類也非常豐富。目前，從植物中分離得到的愈創(chuàng)木烷天部分均顯示了良好的生物學(xué)活性。這類天然產(chǎn)物以愈愈創(chuàng)木烷內(nèi)酯三種類型為主，其中，多數(shù)活性較強(qiáng)的結(jié)構(gòu)，在植物中以愈創(chuàng)木烷內(nèi)酯最為常見。

【參考文獻(xiàn)】：
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