NO供體型香豆素衍生物的設(shè)計、合成及體外抗腫瘤活性研究
發(fā)布時間:2021-02-23 09:35
惡性腫瘤已成為嚴(yán)重威脅人類健康的重大疾病。目前,對于惡性腫瘤的治療很大程度上以化學(xué)治療為主。盡管臨床上使用的化療藥物種類繁多,但均不同程度的存在著療效較差、毒副作用大、易產(chǎn)生耐藥性等缺點。因此,開發(fā)高活性、低毒性的新型抗腫瘤藥物具有重要意義。香豆素類化合物是一類含有苯駢-α-吡喃酮母核的天然雜環(huán)化合物,具有多種生物活性,如抗凝血、抗血小板聚集、抗菌、抗腫瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化、抗骨質(zhì)疏松、抗阿爾茲海默病等,其中抗腫瘤活性是其一大亮點。近年來的研究表明,許多天然香豆素類化合物具有不同程度的抗腫瘤活性,但存在著活性不高,水溶性差等缺點,故使其在臨床上的應(yīng)用受到限制。本課題針對天然香豆素類化合物的不足之處,對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造,以期獲得活性高、水溶性好的候選化合物。NO是人體內(nèi)重要的效應(yīng)分子,參與許多重要的生理過程。研究表明,高濃度的NO可以抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,阻止其擴(kuò)散,并誘導(dǎo)其凋亡。呋咱氮氧化物是一類常用的NO供體,進(jìn)入體內(nèi)后可經(jīng)酶解或非酶作用釋放高濃度的NO,作用于腫瘤細(xì)胞,達(dá)到抗腫瘤作用。研究表明,將呋咱氮氧化物與天然活性先導(dǎo)化合物偶聯(lián),可以增強其抗腫瘤活性。課題組前期曾將呋咱氮氧化物...
【文章來源】:安徽中醫(yī)藥大學(xué)安徽省
【文章頁數(shù)】:116 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
-(2-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺;)-1,2,5-噁二唑-2-氧1
4-(3-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺;)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(Ⅰb)的IR譜
4-(3-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺;)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(Ⅰb)的1H-NMR譜
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]紫玉盤內(nèi)生真菌節(jié)菱孢中1個新的異香豆素類化合物[J]. 李浩華,周燕燕,陳玉嬋,孫章華,嚴(yán)寒靜,郭曉玲,章衛(wèi)民. 中草藥. 2016(03)
[2]雜色曲霉中的一個具有細(xì)胞毒活性的新異香豆素[J]. 婁潔,李麗梅,王月德,周堃,董偉,葉艷青,高雪梅,杜剛,楊海英,胡秋芬,周敏. 中國中藥雜志. 2016(01)
[3]歐前胡素體外誘導(dǎo)人乳腺癌細(xì)胞株MCF-7凋亡[J]. 陳虹. 浙江實用醫(yī)學(xué). 2015(03)
[4]N-芐基苦參醇-苯磺酰呋咱雜合物的合成及其抗肝癌活性[J]. 何黎琴,楊琦,吳亞先,王效山. 藥學(xué)學(xué)報. 2015(05)
[5]人類癌癥防控的現(xiàn)狀與展望[J]. 秦健勇. 科技導(dǎo)報. 2015(08)
[6]NO供體型吉西他濱衍生物的設(shè)計、合成及其抗腫瘤活性[J]. 李祥華,王學(xué)敏,徐辰俊,黃俊凱,何黎琴,凌勇. 藥學(xué)與臨床研究. 2015(02)
[7]含查爾酮結(jié)構(gòu)香豆素衍生物的合成及抗腫瘤增殖活性[J]. 劉文虎,常晉霞,張建武. 中國藥科大學(xué)學(xué)報. 2014(05)
[8]含Schiff堿芳香氮芥香豆素衍生物的設(shè)計、合成及抗腫瘤增殖活性[J]. 劉文虎,王仕寶,常晉霞,劉毅. 藥學(xué)學(xué)報. 2014(02)
[9]西瑞香素對人肝癌HepG2細(xì)胞增殖、凋亡及細(xì)胞周期的影響[J]. 顏紅,夏新華,王揮,彭買姣,楊晶,盧芳國,周芳亮. 湖南中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報. 2013(09)
[10]Synthesis and in vitro biological evaluation of nitric oxide-releasing derivatives of hydroxylcinnamic acids as anti-tumor agents[J]. Ming-Dong Lu,Xiao Zhou,Yao-Jun Yu,Pi-Hong Li,Wei-Jian Sun,Cheng-Guang Zhao,Zhi-Qiang Zheng,Tao You,Fei-Hai Wang. Chinese Chemical Letters. 2013(05)
博士論文
[1]三株海洋來源真菌和四種短指軟珊瑚次級代謝產(chǎn)物及其抗菌活性[D]. 齊君.中國海洋大學(xué) 2013
[2]六種中國南海紅樹林內(nèi)生真菌次級代謝產(chǎn)物的研究[D]. 楊建香.中山大學(xué) 2010
碩士論文
[1]新生霉素的新的作用機(jī)制研究[D]. 張瑞.吉林大學(xué) 2013
[2]天然產(chǎn)物靛玉紅及間苯三酚類衍生物的合成研究[D]. 涂小軍.西北大學(xué) 2010
本文編號:3047378
【文章來源】:安徽中醫(yī)藥大學(xué)安徽省
【文章頁數(shù)】:116 頁
【學(xué)位級別】:碩士
【部分圖文】:
-(2-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺;)-1,2,5-噁二唑-2-氧1
4-(3-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺;)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(Ⅰb)的IR譜
4-(3-((2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羰基)氧基)丙氧基)-3-(苯基磺;)-1,2,5-噁二唑-2-氧化物(Ⅰb)的1H-NMR譜
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]紫玉盤內(nèi)生真菌節(jié)菱孢中1個新的異香豆素類化合物[J]. 李浩華,周燕燕,陳玉嬋,孫章華,嚴(yán)寒靜,郭曉玲,章衛(wèi)民. 中草藥. 2016(03)
[2]雜色曲霉中的一個具有細(xì)胞毒活性的新異香豆素[J]. 婁潔,李麗梅,王月德,周堃,董偉,葉艷青,高雪梅,杜剛,楊海英,胡秋芬,周敏. 中國中藥雜志. 2016(01)
[3]歐前胡素體外誘導(dǎo)人乳腺癌細(xì)胞株MCF-7凋亡[J]. 陳虹. 浙江實用醫(yī)學(xué). 2015(03)
[4]N-芐基苦參醇-苯磺酰呋咱雜合物的合成及其抗肝癌活性[J]. 何黎琴,楊琦,吳亞先,王效山. 藥學(xué)學(xué)報. 2015(05)
[5]人類癌癥防控的現(xiàn)狀與展望[J]. 秦健勇. 科技導(dǎo)報. 2015(08)
[6]NO供體型吉西他濱衍生物的設(shè)計、合成及其抗腫瘤活性[J]. 李祥華,王學(xué)敏,徐辰俊,黃俊凱,何黎琴,凌勇. 藥學(xué)與臨床研究. 2015(02)
[7]含查爾酮結(jié)構(gòu)香豆素衍生物的合成及抗腫瘤增殖活性[J]. 劉文虎,常晉霞,張建武. 中國藥科大學(xué)學(xué)報. 2014(05)
[8]含Schiff堿芳香氮芥香豆素衍生物的設(shè)計、合成及抗腫瘤增殖活性[J]. 劉文虎,王仕寶,常晉霞,劉毅. 藥學(xué)學(xué)報. 2014(02)
[9]西瑞香素對人肝癌HepG2細(xì)胞增殖、凋亡及細(xì)胞周期的影響[J]. 顏紅,夏新華,王揮,彭買姣,楊晶,盧芳國,周芳亮. 湖南中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報. 2013(09)
[10]Synthesis and in vitro biological evaluation of nitric oxide-releasing derivatives of hydroxylcinnamic acids as anti-tumor agents[J]. Ming-Dong Lu,Xiao Zhou,Yao-Jun Yu,Pi-Hong Li,Wei-Jian Sun,Cheng-Guang Zhao,Zhi-Qiang Zheng,Tao You,Fei-Hai Wang. Chinese Chemical Letters. 2013(05)
博士論文
[1]三株海洋來源真菌和四種短指軟珊瑚次級代謝產(chǎn)物及其抗菌活性[D]. 齊君.中國海洋大學(xué) 2013
[2]六種中國南海紅樹林內(nèi)生真菌次級代謝產(chǎn)物的研究[D]. 楊建香.中山大學(xué) 2010
碩士論文
[1]新生霉素的新的作用機(jī)制研究[D]. 張瑞.吉林大學(xué) 2013
[2]天然產(chǎn)物靛玉紅及間苯三酚類衍生物的合成研究[D]. 涂小軍.西北大學(xué) 2010
本文編號:3047378
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