丹皮酚抗炎衍生物的設(shè)計(jì)合成及其機(jī)制研究
發(fā)布時(shí)間:2021-02-11 11:09
背景:炎癥是目前世界公認(rèn)的三大疾病之一,最常見的是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)和骨關(guān)節(jié)炎(OA)。RA是一種慢性的自身免疫性炎癥疾病,多關(guān)節(jié)受累為其主要表現(xiàn),其容易導(dǎo)致患者殘疾,在全世界范圍內(nèi)都具有很高的發(fā)病率。目前用于治療關(guān)節(jié)炎的藥物主要有甾體抗炎藥和非甾體抗炎藥,這兩類藥物雖然對(duì)關(guān)節(jié)炎類疾病治療效果顯著,但長(zhǎng)期服用能造成消化道、肝臟、腎臟和心血管等不同程度的損傷。因此,尋找安全有效,毒副作用低的抗炎藥仍是藥物開發(fā)研究的熱點(diǎn)。牡丹皮作為我國(guó)傳統(tǒng)藥用植物,其主要成分是丹皮酚,丹皮酚具有廣泛的藥理活性,如具有抗炎、抗菌、解熱鎮(zhèn)痛等作用。目前,以丹皮酚為主要成分開發(fā)的丹皮酚片、丹皮酚軟膏等抗炎藥物已經(jīng)在市場(chǎng)上銷售,但是根據(jù)查閱文獻(xiàn)分析,有少量的文獻(xiàn)報(bào)道了丹皮酚具有抗關(guān)節(jié)炎的顯著效果,尤其是對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠的足腫脹有較強(qiáng)抑制作用,但是有關(guān)丹皮酚及其衍生物在抗關(guān)節(jié)炎活性方面的報(bào)道較少,對(duì)其構(gòu)效關(guān)系及抗炎機(jī)理方面的研究更少。所以本課題的研究?jī)?nèi)容,主要是基于丹皮酚的抗炎活性,以丹皮酚為先導(dǎo)物,設(shè)計(jì)合成結(jié)構(gòu)新穎的丹皮酚衍生物,進(jìn)而初步探索衍生物的抗炎活性及其抗炎機(jī)制。目的:本課題擬基于環(huán)氧合酶-2(CO...
【文章來源】:西南大學(xué)重慶市 211工程院校 教育部直屬院校
【文章頁數(shù)】:115 頁
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【部分圖文】:
CFA誘導(dǎo)的炎癥小鼠足腫脹度與時(shí)間變化圖
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]Garden rue inhibits the arachidonic acid pathway, scavenges free radicals, and elevates FRAP: role in inflammation[J]. Manjir Sarma Kataki,Bibhuti B Kakoti,Biman Bhuyan,Ananya Rajkumari,Prakash Rajak. Chinese Journal of Natural Medicines. 2014(03)
[2]黃芩類藥物與人血清白蛋白的相互作用[J]. 王寧,劉忠英,胡秀麗,卜鳳泉,趙學(xué)忠. 高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào). 2011(02)
[3]丹皮酚的新法制備及其糖苷化衍生物的合成[J]. 程杰,方志杰,姜宇華,鄭保輝,焦巖. 化學(xué)研究與應(yīng)用. 2009(10)
[4]丹皮酚對(duì)急性微循環(huán)障礙大鼠血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的ET-1和NO的調(diào)控[J]. 楊驊,馬繼琴,韓志云,楊驥. 海峽藥學(xué). 2008(06)
[5]丹皮酚及其衍生物的研究進(jìn)展[J]. 許同桃,高健,許興友,陸路德. 中國(guó)藥業(yè). 2008(03)
[6]Synergistic effect of combining paeonol and cisplatin on apoptotic induction of human hepatoma cell lines[J]. Shu-ping XU~2,Guo-ping SUN~(4,5),Yu-xian SHEN~2,Wan-ren PENG~4,Hua WANG~3,Wei WEI~2~2 Institute of Clinical Pharmacology,Anhui Medical University,Key Laboratory of Anti-inflammatory and Immunological Pharmacology,Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine,Hefei 230032,China;~3 Department of Oncology,Provincial Hospital ofAnhui,Hefei 230001,China;~4 Department of Oncology,The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University,Hefei 230022,China. Acta Pharmacologica Sinica. 2007(06)
[7]Synthesis, Characterization and Antimicrobial Study of a New Schiff Base Paeonol-phenylpropanolamine[J]. 許同桃,許興友,高健,劉蘭蕾,倪帥帥,陸路德,楊緒杰. 結(jié)構(gòu)化學(xué). 2006(12)
[8]熒光法研究氫氯噻嗪與人血清白蛋白的相互作用[J]. 徐文祥,龐月紅,雙少敏. 分析化學(xué). 2004(12)
[9]5個(gè)丹皮酚酯的合成和體外抗腫瘤活性研究[J]. 潘顯道,費(fèi)勤志,朱承根,梁冰. 安徽醫(yī)藥. 2004(01)
[10]丹皮酚的選擇性溴化反應(yīng)[J]. 祁俊生,曹陽,王遠(yuǎn)亮. 應(yīng)用化學(xué). 2003(07)
本文編號(hào):3029013
【文章來源】:西南大學(xué)重慶市 211工程院校 教育部直屬院校
【文章頁數(shù)】:115 頁
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【部分圖文】:
CFA誘導(dǎo)的炎癥小鼠足腫脹度與時(shí)間變化圖
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]Garden rue inhibits the arachidonic acid pathway, scavenges free radicals, and elevates FRAP: role in inflammation[J]. Manjir Sarma Kataki,Bibhuti B Kakoti,Biman Bhuyan,Ananya Rajkumari,Prakash Rajak. Chinese Journal of Natural Medicines. 2014(03)
[2]黃芩類藥物與人血清白蛋白的相互作用[J]. 王寧,劉忠英,胡秀麗,卜鳳泉,趙學(xué)忠. 高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào). 2011(02)
[3]丹皮酚的新法制備及其糖苷化衍生物的合成[J]. 程杰,方志杰,姜宇華,鄭保輝,焦巖. 化學(xué)研究與應(yīng)用. 2009(10)
[4]丹皮酚對(duì)急性微循環(huán)障礙大鼠血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的ET-1和NO的調(diào)控[J]. 楊驊,馬繼琴,韓志云,楊驥. 海峽藥學(xué). 2008(06)
[5]丹皮酚及其衍生物的研究進(jìn)展[J]. 許同桃,高健,許興友,陸路德. 中國(guó)藥業(yè). 2008(03)
[6]Synergistic effect of combining paeonol and cisplatin on apoptotic induction of human hepatoma cell lines[J]. Shu-ping XU~2,Guo-ping SUN~(4,5),Yu-xian SHEN~2,Wan-ren PENG~4,Hua WANG~3,Wei WEI~2~2 Institute of Clinical Pharmacology,Anhui Medical University,Key Laboratory of Anti-inflammatory and Immunological Pharmacology,Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine,Hefei 230032,China;~3 Department of Oncology,Provincial Hospital ofAnhui,Hefei 230001,China;~4 Department of Oncology,The First Affiliated Hospital of Anhui Medical University,Hefei 230022,China. Acta Pharmacologica Sinica. 2007(06)
[7]Synthesis, Characterization and Antimicrobial Study of a New Schiff Base Paeonol-phenylpropanolamine[J]. 許同桃,許興友,高健,劉蘭蕾,倪帥帥,陸路德,楊緒杰. 結(jié)構(gòu)化學(xué). 2006(12)
[8]熒光法研究氫氯噻嗪與人血清白蛋白的相互作用[J]. 徐文祥,龐月紅,雙少敏. 分析化學(xué). 2004(12)
[9]5個(gè)丹皮酚酯的合成和體外抗腫瘤活性研究[J]. 潘顯道,費(fèi)勤志,朱承根,梁冰. 安徽醫(yī)藥. 2004(01)
[10]丹皮酚的選擇性溴化反應(yīng)[J]. 祁俊生,曹陽,王遠(yuǎn)亮. 應(yīng)用化學(xué). 2003(07)
本文編號(hào):3029013
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