惡性腫瘤是當(dāng)前危害人類健康的重大疾病之一,其發(fā)病率與死亡率在世界許多國家及地區(qū)居疾病譜首位。化療作為腫瘤治療的主要手段之一,在使用的過程中�！皵澄也环帧�,在殺死癌細(xì)胞的同時(shí),往往伴隨著不同程度的不良反應(yīng)。正因如此,探索專屬性強(qiáng),不良反應(yīng)及毒副作用小的抗腫瘤藥物已迫在眉睫。藥用植物化學(xué)成分復(fù)雜、生物活性多樣,具有長期的臨床用藥經(jīng)驗(yàn)和確切的臨床療效,成為大多數(shù)新型抗癌化療藥物的主要來源和研究熱點(diǎn),已成功開發(fā)了諸如紫杉醇、喜樹堿、長春新堿等臨床一線藥物。為了更高效的發(fā)掘藥用植物中抗腫瘤有效成分,本課題組前期采用MTT法對(duì)課題組藥材庫進(jìn)行篩選,檢測各藥物對(duì)不同腫瘤細(xì)胞的生長抑制作用,研究發(fā)現(xiàn)苦參、池杉、佛甲草均具有較好的抗腫瘤活性。本論文旨在對(duì)三種藥用植物中分離鑒定出的化學(xué)成分進(jìn)行抗腫瘤活性篩選并闡明其活性成分的作用機(jī)制。課題組從苦參乙酸乙酯部位分離純化得到16個(gè)黃酮類化合物,分別鑒定為8-（2-isopropenyl-5-methylhexyl）-5-methoxy-3,7,4′-trihydroxyflavone（1）、trifolrhizin（2）、毛蕊異黃酮（3）、desmethyla... 

【文章來源】：中南民族大學(xué)湖北省

【文章頁數(shù)】：82 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

苦參乙酸乙酯部位16個(gè)化合物分離純化流程圖

乙酯提取物（EtOAc，36.8 g），甲醇提取物 58.7 g。2.3.2 分離與純化EtOAc 提取物（23g）分離純化步驟見圖 1。圖 1 苦參乙酸乙酯部位 16 個(gè)化合物分離純化流程圖2.3.3 化合物 1 的結(jié)構(gòu)鑒定化合物 1：黃色粉末。HR-ESI-MS m/z 459.1772 [M+Na]+（C26H28O6Na 計(jì)算值459.178），確定其分子式為 C26H28O6。紫外在 269、308 以及 363 nm 處有最大吸收。1H 和13C NMR 譜（表 3）顯示出該化合物有對(duì)位取代的苯環(huán)δH8.04（2H, d, J = 8.9Hz, H-2′, 6′），δH6.91（2H, d, J = 8.9 Hz, H-3′, 5′），還有一個(gè)獨(dú)立的芳環(huán)質(zhì)子δH6.44（1H, s, H-6），這都表明化合物 1 屬于黃酮類[3]，其余的質(zhì)子信號(hào)δH4.96（1H, t, J =6.8 Hz, H-7"），4.48（1H, s, H-4′′α），4.62（1H, s, H-4′′β）

20圖 3 16 種化合物的結(jié)構(gòu)式2.4.2 MTT 法檢測腫瘤細(xì)胞的活力16 個(gè)單體化合物對(duì)不同細(xì)胞系細(xì)胞活力的影響見表 4。從表中可知，16 個(gè)化合物均對(duì)非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞表現(xiàn)出一定的抑制活性，其中，A549 對(duì)槐屬二氫黃酮G（10）、苦參酮（11）、苦參新醇 A（15）的敏感性較高（IC50=5.8 ± 0.9 μg/mL，6.2 ± 1.1 μg/mL，5.3 ± 1.3 μg/mL）。且對(duì)正常細(xì)胞 BEAS-2B 沒有表現(xiàn)出明顯的細(xì)胞毒性（IC50>50 μg/mL）；通過對(duì)三種化合物的時(shí)效量效關(guān)系進(jìn)一步驗(yàn)證，如圖4A，隨著槐屬二氫黃酮 G、苦參酮、苦參新醇 A 的給藥劑量增加，A549 細(xì)胞的細(xì)

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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博士論文
[1]水飛薊賓對(duì)人宮頸癌和胃癌細(xì)胞凋亡作用及機(jī)制研究[D]. 張?jiān)?吉林大學(xué) 2012

碩士論文
[1]三種藥用植物的抗肝癌活性及其作用機(jī)制研究[D]. 徐嬋.中南民族大學(xué) 2016
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本文編號(hào)：3003702