橙皮苷磷脂復(fù)合物固體分散體的制備、表征及其體內(nèi)藥動學(xué)研究
發(fā)布時(shí)間：2020-12-25 11:32
目的制備、表征橙皮苷磷脂復(fù)合物固體分散體,并考察其體內(nèi)藥動學(xué)。方法溶劑揮發(fā)法制備固體分散體,X射線粉末衍射（XRPD）分析晶型,測定表觀溶解度、體外溶出度。大鼠灌胃給藥（80 mg/kg）后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法測定橙皮苷血藥濃度,計(jì)算主要藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果橙皮苷以無定型狀態(tài)存在,表明固體分散體制備成功。固體分散體在水、正辛醇中的表觀溶解度較原料藥分別提高至8.76、4.29倍,累積溶出度明顯增加。固體分散體t1/2、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料藥（P<0.05,P<0.01）,Tmax無明顯變化（P>0.05）,相對生物利用度提高至2.54倍。結(jié)論磷脂復(fù)合物固體分散體可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度。
【文章來源】：中成藥. 2020年09期 北大核心
【文章頁數(shù)】：5 頁
【部分圖文】：
各樣品XRPD圖
取橙皮苷及其磷脂復(fù)合物固體分散體(含5 mg橙皮苷)適量,空白溶出介質(zhì)制成2 mL混懸液,分別置于透析袋(分子量8 000～14 000 Da)中,固定于攪拌槳上,以900 mL 0.5%SDS溶液為釋放介質(zhì),37 ℃下100 r/min攪拌一段時(shí)間(保持總體積不變),攪拌結(jié)束后取適量溶液過0.45 μm微孔濾膜,在“2.1.1”項(xiàng)色譜條件下進(jìn)樣測定,結(jié)果見圖2。由此可知,橙皮苷12 h內(nèi)溶出度僅為18.63%,而其磷脂復(fù)合物固體分散體在3 h內(nèi)基本完全溶出。2.6 藥動學(xué)研究
血藥濃度-時(shí)間曲線見圖3,相關(guān)數(shù)據(jù)通過DAS2.0軟件進(jìn)行處理,并采用非房室模型計(jì)算主要藥動學(xué)參數(shù),結(jié)果見表2。由此可知,磷脂復(fù)合物固體分散體t1/2、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料藥(P<0.05,P<0.01),Tmax無明顯變化(P>0.05),相對生物利用度提高至2.54倍。3 討論與結(jié)論
【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]槲皮素磷脂復(fù)合物固體分散體和固體分散體的制備及評價(jià)（英文）[J]. 劉蒸生,郝海軍,范明松. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences. 2019(12)
[2]2種斯皮諾素固體分散體的制備及其體內(nèi)藥動學(xué)行為[J]. 張鐵山,尚曙玉,王聰穎,張智強(qiáng). 中成藥. 2019(09)
[3]蒙花苷磷脂復(fù)合物的制備及其藥動學(xué)評價(jià)[J]. 付金芳,高青,胡瑞瑞,李宏偉,陳曉峰,郝海軍. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2019(16)
[4]高水溶性、抗氧化活性和口服吸收率的橙皮素納米制劑的制備（英文）[J]. Su-fang GU,Li-ying WANG,Ying-jie TIAN,Zhu-xian ZHOU,Jian-bin TANG,Xiang-rui LIU,Hai-ping JIANG,You-qing SHEN. Journal of Zhejiang University-Science B（Biomedicine & Biotechnology）. 2019(03)
[5]尼莫地平固體分散體的制備及其理化性質(zhì)表征[J]. 陸振舉,劉怡. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2018(12)
[6]槲皮素磷脂復(fù)合物固體分散體增強(qiáng)對氧化損傷小鼠視網(wǎng)膜的保護(hù)作用[J]. 徐新榮,于海濤,李敏,楊艷,杭麗. 中華中醫(yī)藥學(xué)刊. 2018(04)
[7]高烏甲素磷脂復(fù)合物及其固體分散體在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)[J]. 劉蒸生,郝海軍,馬進(jìn)安. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2018(04)
[8]提高白藜蘆醇生物利用度的制劑策略[J]. 劉丹,于麗紅,李磊. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2018(03)
[9]黃酮類化合物磷脂復(fù)合物的制備與功能活性研究進(jìn)展[J]. 李強(qiáng)強(qiáng),王凱,薛曉鋒,吳黎明. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2018(01)
[10]陳皮湯中橙皮苷大鼠體內(nèi)藥動學(xué)分析方法的研究[J]. 相聰坤,溫俊霞,閆寶環(huán),劉俊平,白云,王永軍. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2016(18)
本文編號：2937566
【文章來源】：中成藥. 2020年09期 北大核心
【文章頁數(shù)】：5 頁
【部分圖文】：
各樣品XRPD圖
取橙皮苷及其磷脂復(fù)合物固體分散體(含5 mg橙皮苷)適量,空白溶出介質(zhì)制成2 mL混懸液,分別置于透析袋(分子量8 000～14 000 Da)中,固定于攪拌槳上,以900 mL 0.5%SDS溶液為釋放介質(zhì),37 ℃下100 r/min攪拌一段時(shí)間(保持總體積不變),攪拌結(jié)束后取適量溶液過0.45 μm微孔濾膜,在“2.1.1”項(xiàng)色譜條件下進(jìn)樣測定,結(jié)果見圖2。由此可知,橙皮苷12 h內(nèi)溶出度僅為18.63%,而其磷脂復(fù)合物固體分散體在3 h內(nèi)基本完全溶出。2.6 藥動學(xué)研究
血藥濃度-時(shí)間曲線見圖3,相關(guān)數(shù)據(jù)通過DAS2.0軟件進(jìn)行處理,并采用非房室模型計(jì)算主要藥動學(xué)參數(shù),結(jié)果見表2。由此可知,磷脂復(fù)合物固體分散體t1/2、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料藥(P<0.05,P<0.01),Tmax無明顯變化(P>0.05),相對生物利用度提高至2.54倍。3 討論與結(jié)論
【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]槲皮素磷脂復(fù)合物固體分散體和固體分散體的制備及評價(jià)（英文）[J]. 劉蒸生,郝海軍,范明松. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences. 2019(12)
[2]2種斯皮諾素固體分散體的制備及其體內(nèi)藥動學(xué)行為[J]. 張鐵山,尚曙玉,王聰穎,張智強(qiáng). 中成藥. 2019(09)
[3]蒙花苷磷脂復(fù)合物的制備及其藥動學(xué)評價(jià)[J]. 付金芳,高青,胡瑞瑞,李宏偉,陳曉峰,郝海軍. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2019(16)
[4]高水溶性、抗氧化活性和口服吸收率的橙皮素納米制劑的制備（英文）[J]. Su-fang GU,Li-ying WANG,Ying-jie TIAN,Zhu-xian ZHOU,Jian-bin TANG,Xiang-rui LIU,Hai-ping JIANG,You-qing SHEN. Journal of Zhejiang University-Science B（Biomedicine & Biotechnology）. 2019(03)
[5]尼莫地平固體分散體的制備及其理化性質(zhì)表征[J]. 陸振舉,劉怡. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2018(12)
[6]槲皮素磷脂復(fù)合物固體分散體增強(qiáng)對氧化損傷小鼠視網(wǎng)膜的保護(hù)作用[J]. 徐新榮,于海濤,李敏,楊艷,杭麗. 中華中醫(yī)藥學(xué)刊. 2018(04)
[7]高烏甲素磷脂復(fù)合物及其固體分散體在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)[J]. 劉蒸生,郝海軍,馬進(jìn)安. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2018(04)
[8]提高白藜蘆醇生物利用度的制劑策略[J]. 劉丹,于麗紅,李磊. 醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2018(03)
[9]黃酮類化合物磷脂復(fù)合物的制備與功能活性研究進(jìn)展[J]. 李強(qiáng)強(qiáng),王凱,薛曉鋒,吳黎明. 中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2018(01)
[10]陳皮湯中橙皮苷大鼠體內(nèi)藥動學(xué)分析方法的研究[J]. 相聰坤,溫俊霞,閆寶環(huán),劉俊平,白云,王永軍. 中國醫(yī)院藥學(xué)雜志. 2016(18)
本文編號：2937566
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