車(chē)前子----中醫(yī)臨床常用中藥之一。本論文對(duì)車(chē)前子的化學(xué)成分、車(chē)前子的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)以及車(chē)前素藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行研究,對(duì)闡明中藥材車(chē)前子的化學(xué)成分,建立質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)具有重要意義;同時(shí)也闡明了車(chē)前子中車(chē)前素的藥代動(dòng)力學(xué)規(guī)律,為車(chē)前素的開(kāi)發(fā)和物效基礎(chǔ)的研究提供重要的科學(xué)依據(jù)。本論文取得如下成果:1、車(chē)前子化學(xué)成分研究30 kg車(chē)前子中藥材經(jīng)粉碎機(jī)粉碎后用75%乙醇回流提取,所得提取物分別用三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取。正丁醇部位采用幾種柱層析、反相中壓液相、薄層色譜、制備型高效液相等方法,從中分離得到7個(gè)化合物,利用波譜解析和理化分析,確定其結(jié)構(gòu)分別為:毛蕊花糖苷(1)、5,7-二羥基色原酮(2)、異香草酸(3)、異毛蕊花糖苷(4)、桃葉珊瑚苷(5)、車(chē)前素(6)、京尼平苷酸(7),其中化合物異香草酸為首次從車(chē)前子中分離得到。2、車(chē)前子質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究首次建立了車(chē)前子中車(chē)前素的薄層鑒別方法,以乙酸乙酯-甲醇-甲酸(10:0.5:2)為展開(kāi)劑展開(kāi),碘化鉍鉀-碘化鉀碘(1:1)試液為顯色劑顯色。結(jié)果:薄層色譜法能快速鑒別檢出車(chē)前素。該方法經(jīng)方法學(xué)考察,穩(wěn)定性好,可用于車(chē)前子的薄層鑒別。采用高效液相色譜法測(cè)定車(chē)前子中車(chē)前素、毛蕊花糖苷和異毛蕊花糖苷的含量。采用CAPCELL PAK C18 MGⅡS5色譜柱(250 mm×4.6 mm,5μm);以甲醇(A)-水(B)為流動(dòng)相,梯度洗脫(0~45 min,25%A→42%A);流速為1.0 mL/min;檢測(cè)波長(zhǎng)為210 nm;柱溫為30℃。結(jié)果:車(chē)前素、毛蕊花糖苷和異毛蕊花糖苷在0.04491~0.8982μg(r=0.9999)、0.2117~4.2338μg(r=0.9999)和0.01688~0.3376μg(r=1.0000)進(jìn)樣范圍內(nèi)與峰面積呈現(xiàn)良好的線(xiàn)性關(guān)系。平均回收率(n=6)分別為99.3%、100.0%和99.1%,RSD分別為0.52%、0.18%和1.9%。該方法分離效率高,重復(fù)性好,經(jīng)方法學(xué)驗(yàn)證,可用于車(chē)前子藥材的質(zhì)量控制。3、車(chē)前素的藥代動(dòng)力學(xué)研究本文首次建立測(cè)定大鼠血漿中車(chē)前素的超高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜方法并將其應(yīng)用于車(chē)前素的藥代動(dòng)力學(xué)研究。以原阿片堿為內(nèi)標(biāo),Phenomenex?Luna-C18column(2.1 mm×150 mm,3.0μm)為色譜柱,乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脫,流速為0.4 mL/min,運(yùn)行時(shí)間為7 min。采用正離子檢測(cè)模式、電噴霧離子源及MRM掃描模式:車(chē)前素:m/z 226.2→84.2;內(nèi)標(biāo):m/z 354.2→188.9。車(chē)前素標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)為1~1000 ng/m L(r=0.9962),平均回收率大于88.6%,最低檢測(cè)限為0.1 ng/mL,日內(nèi)、日間精密度RE為-8.6%~4.9%。因此,所建立的分析方法可成功用于口服20 mg/kg及靜脈注射5 mg/kg車(chē)前素的藥代動(dòng)力學(xué)研究。藥動(dòng)學(xué)結(jié)果表明,車(chē)前素在大鼠體內(nèi)可被迅速吸收且緩慢消除,口服絕對(duì)生物利用度高達(dá)70.1%。
【學(xué)位單位】：南昌大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位年份】：2017
【中圖分類(lèi)】：R284;R285
【部分圖文】：

第 2 章 車(chē)前子的化學(xué)成分研究近年來(lái)國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)于車(chē)前子化學(xué)成分進(jìn)行研究，結(jié)果表明其富含苯乙醇苷、黃酮、生物堿、環(huán)烯醚萜類(lèi)等成分，這些成分也顯示出了一系列活性如：利尿、抗氧化、止咳祛痰、抗衰老、通便緩瀉、調(diào)節(jié)血脂等。車(chē)前子藥材在民間及傳統(tǒng)用藥上作為利尿藥物來(lái)使用，但是由于目前對(duì)車(chē)前子的系統(tǒng)研究較為缺乏，導(dǎo)致其物質(zhì)基礎(chǔ)不明確，因此，本章對(duì)車(chē)前子化學(xué)成分進(jìn)行基礎(chǔ)研究，為將其進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供重要的依據(jù)，與此同時(shí)也給后續(xù)章節(jié)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及藥動(dòng)學(xué)研究奠定基礎(chǔ)。2.1 植物材料來(lái)源本章所用的植物材料車(chē)前子，采自江西吉安(2014 年)，由江西省藥品檢驗(yàn)檢測(cè)研究院的萬(wàn)林春副主任中藥師將其鑒定為車(chē)前科植物車(chē)前 Plantago asiatica 的干燥成熟種子，標(biāo)本現(xiàn)保存在中藥室標(biāo)本室中。車(chē)前子植物及種子圖見(jiàn)圖 2.1

包括 LC1260 色譜us BP211D 電子天平(德國(guó)賽多利)；毛蕊花糖苷、車(chē)前素、異毛%；水是娃哈哈飲用純凈水，H PAK C18MG Ⅱ S5(250 × 4.6 m素對(duì)照品 2 ~ 5. 車(chē)前子樣品：S1、圖 3.1 車(chē)前素的薄層色譜圖Fig. 3.1 The TLC chromatogram o

31C圖 3.3 混合對(duì)照品 (A)、車(chē)前子生品 S3 (B) 及車(chē)前子鹽炙品 S4* (C) 的 HPLC 色譜圖Fig. 3.3 HPLC chromatograms of mixed reference substances (A), raw Plantaginis Semen S3(B) and salt Plantaginis Semen S4* (C)1. 車(chē)前素(PGA) 2. 毛蕊花糖苷(acteoside) 3. 異毛蕊花糖苷(isoacteoside)
【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2866289