【摘要】：雞骨香Crotoncrassifolius Geisel為大戟科巴豆屬植物,以根入藥,主要分布于我國(guó)南部地區(qū)及東南亞其他國(guó)家。味苦、辛,溫,用于治療胃痛、咽喉腫痛和癌癥�；瘜W(xué)成分研究顯示其富含萜類(lèi)成分,主要為克羅烷型二萜;藥理研究表明其具有良好的抗炎、鎮(zhèn)痛、抗胃潰瘍活性,且部分萜類(lèi)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株具有一定的細(xì)胞毒性。其所含的部分萜類(lèi)對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株具有顯著的抑制作用。為進(jìn)一步明確雞骨香活性成分、尋找新的或具有良好抗腫瘤活性的先導(dǎo)化合物、并完善其質(zhì)量控制研究,本課題對(duì)其根進(jìn)行了較為系統(tǒng)的化學(xué)成分研究,測(cè)定了分離的萜類(lèi)對(duì)腫瘤細(xì)胞增殖的抑制作用,并建立了基于多成分的雞骨香含量測(cè)定方法。本課題綜合應(yīng)用硅膠柱色譜、ODS柱色譜、SephadeX LH-20柱色譜和半制備高效液相色譜法對(duì)雞骨香根的甲醇提取物進(jìn)行了分離純化,共得到39個(gè)化合物,并通過(guò)IR、NMR、HR-ESI-MS、ORD、CD和X-ray單晶衍射法鑒定結(jié)構(gòu)為 cracrosons D-H(1-5),l,4-methano-3-benzoXepin-2(lH)-one(6),chettaphanin I(7),9-[2-(2(5H)-furanone-4-yl)ethyl]-4,8,9-trimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8-octahydronaphthalen e-4-carboXylic acid(8),teucvidin(9),crassifolin H(10),isoteucvin(11),crassifolin L(12),teucvin(13),crassifolin K(14),crassifolin B(15),crassifolin I(16),spiro[furan-3-(2H),l'(2'H)-naphthalene]-5-carboXylic acid(17),keto-ester(18),crassifolin A(19),crassifolin E(20),ent-kaurane-3-oXo-16a,17-diol(21),aromadendrane-4β,1 Oα-diol(22),lβ,l 1-dihydroXy-5-eudesmene(23),(1S,4S,5S,6R,7R,10S)-1,4-dihydroXy maaliane(24),aromadendrane-4β,10β-diol(25),cyperenol acid(26),cyperenol(27),taraXerol(28),acetyl aleuritolic acid(29),Lupeol(30),aleuritic acid(31),β-sitosterol(32),stigmasterol(33),ent-(16R)-16,17-dihydroXykauran-3-one(34),(+)-10α-HydroXy-1 αH,7αH-guaia-4,11-dien-3-one(35),cryptomeridiol(36),(+)-alloaroma dendrane-4β,10α-diol(37),mallotucin C(38),mallotucin D(39),結(jié)構(gòu)如 Fig.2-5 所示。其中化合物 1 為新骨架二萜化合物,化合物2-5為新化合物,化合物18、21-22、24-25、34-37為首次從該屬植物中分離得到。采用MTT比色法測(cè)定了化合物1-31對(duì)人肝癌Hep-G2細(xì)胞增值的抑制作用。結(jié)果表明,化合物30對(duì)Hep-G2細(xì)胞增殖表現(xiàn)出一定的抑制作用,IC50值為78.4± 6.1μM,而其它的化合物則未表現(xiàn)出明顯的活性(IC50100μM);陽(yáng)性藥五氟尿嘧啶對(duì)人肝癌Hep-G2細(xì)胞抑制作用的IC50值為56.3 ± 6.4μM。建立同時(shí)測(cè)定雞骨香中6個(gè)萜類(lèi)成分(chettaphanin I、teucvidin、crassifolin B、cyperenoic acid、crassifolinA、cyperenol)的HPLC方法。色譜條件:Krooasil 100-5 C18色譜柱(250mm×4.6mm,5μm);乙腈(A)-0.02%三氟乙酸水(B)梯度洗脫,體積流量為1.0mL/min,檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm,柱溫為25。結(jié)果表明6個(gè)萜類(lèi)化合物均有良好的分離度,線(xiàn)性關(guān)系良好(r0.9997),平均回收率在98.48～102.50%之間,精密度、穩(wěn)定該方法均簡(jiǎn)便易行、準(zhǔn)確可靠、重現(xiàn)性較好,可為雞骨香藥材及其相關(guān)制劑的質(zhì)性、重復(fù)性、回收率試驗(yàn)的RSD均小于2.00%。量控制提供科學(xué)參考。
【學(xué)位授予單位】：廣州中醫(yī)藥大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類(lèi)號(hào)】：R284.1

【參考文獻(xiàn)】

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1 趙杰;陳慧瑤;肖惠玲;葉依露;賴(lài)W毩，

本文編號(hào)：2693426