【摘要】：白背三七Gynura Divaricate(L.)DC.是菊科三七草屬的植物,含有多種活性成分,合理的開發(fā)利用其中含量較高的黃酮類化合物具有重要的意義。本文開展了機械化學(xué)輔助提取白背三七黃酮、山奈酚固體分散體機械化學(xué)無溶劑制備和制劑的降血糖活性研究,主要研究內(nèi)容如下:1)考察機械球磨參數(shù)對白背三七黃酮提取率的影響。得到最優(yōu)工藝參數(shù)為球磨助劑Na_2CO_3、球磨時間30 min、球磨轉(zhuǎn)速300 rpm以及填充率26.2%。在此最優(yōu)條件下,白背三七總黃酮及幾種代表性黃酮的得率提高了數(shù)倍。2)機械球磨制備山奈酚(KF)的固體分散體,通過掃描電子顯微鏡(SEM)、X-射線衍射(XRD)和差示掃描量熱法(DSC)實驗證實了固體分散體的形成,得到KF-Na_2GA固體分散體溶解度最好,提高了184倍,溶出度提高了2.2倍,經(jīng)過90天的穩(wěn)定性考察,KF-Na_2GA的穩(wěn)定性顯著提高。3)山奈酚及其固體分散體的藥代動力學(xué)研究表明,經(jīng)機械化學(xué)制備,藥物在體內(nèi)血藥濃度峰值提高了5~7倍,達峰時間和平均滯留時間縮短,表明藥物體內(nèi)生物利用度的提高。4)對山奈酚固體分散體的藥理學(xué)研究表明,經(jīng)制備后的山奈酚對糖代謝酶的抑制活性有所提高。小鼠Ⅰ型糖尿病的研究中,山奈酚固體分散體給藥組小鼠機體代謝、血糖水平、糖耐量實驗結(jié)果均優(yōu)于山奈酚原料藥組。血清胰島素含量、血脂、肝腎、氧化指標(biāo)和胰島損傷情況,也均優(yōu)于山奈酚原料藥。本研究結(jié)合機械化學(xué)輔助提取和無溶劑制備技術(shù),為白背三七黃酮和山奈酚降血糖活性的開發(fā)利用提供切實研究成果和可行思路。
【圖文】：

圖 1-1 白背三七主要化合物結(jié)構(gòu)式Figure 1-1 The main compound structural formulas of Gynura Divaricate1.1.2.2 提取工藝研究國內(nèi)外學(xué)者進行了大量對白背三七活性成分的提取純化工藝的研究。林榮華等[18, 19]設(shè)計正交試驗考察白背三七總黃酮的提取工藝，然后利用對黃酮吸附率高的聚酰胺色譜法富集分離黃酮類化合物，采用硝酸鋁顯色法以蘆丁為標(biāo)準(zhǔn)品測定黃酮含量。結(jié)果表明白背三七最佳提取工藝為 45 %濃度的乙醇 70 ℃下提取 3小時。王津江[20]和陳磊[15]等結(jié)合了單因素試驗和正交實驗考察白背三七超聲提取工藝。結(jié)果表明白背三七超聲提取的最優(yōu)工藝條件是白背三七莖葉, 以 1 : 40的料液比、60 %乙醇濃度、浸泡 50 min 后在 60 ℃和 500 w 超聲功率條件下提取20 min，最佳提取次數(shù)為 2 次。在此條件下提取得到的總黃酮含量達到 70 %以上。李輝[21]等研究發(fā)現(xiàn)新鮮白背三七植株的黃酮提取率明顯高于干燥藥材。劉

為油相、吐溫為乳化劑、苯甲醇為助乳化劑，制備了黃體酮的試驗結(jié)構(gòu)表明該體系的的口服吸收生物利用度是普通黃體酮制械化學(xué)技術(shù)械化學(xué)化學(xué)技術(shù)即利用機械力研磨、切割、摩擦、壓縮、沖擊、彎曲，引入機械能，通過機械能的積累使作用對象發(fā)生物理化學(xué)性。球磨處理的過程中粉體顆粒的狀態(tài)在機械力的作用下發(fā)生態(tài)應(yīng)個階段，如圖 1-2 所示[44]：
【學(xué)位授予單位】：浙江工業(yè)大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2018
【分類號】：R284;R285

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本文編號：2689984