【摘要】：三七為五加科人參屬的名貴中藥材,是云南的道地藥材,目前云南省已形成了三七產(chǎn)業(yè)鏈。三七素來有“生攆熟補”的說法,即三七生用可以活血化瘀,經(jīng)過炮制加工之后的熟三七具有補血的功效。三七的主要藥效活性成分是人參皂苷,具有抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抗疲勞、抑制血小板聚集、降血糖、神經(jīng)保護等生物活性。前期的研究主要集中于生三七和熟三七的化學(xué)成分及其藥理活性,但是對三七炮制工藝、炮制轉(zhuǎn)化機制和人參皂苷的穩(wěn)定性的研究較少。本論文通過三七總皂苷模擬三七炮制,探討了熟三七炮制的工藝參數(shù),研究結(jié)果為熟三七規(guī)范化炮制提供了科學(xué)依據(jù)。此外,通過單體皂苷模擬炮制,探討了三七炮制過程中皂苷成分的轉(zhuǎn)化機制,研究結(jié)果為微量皂苷類成分的快速大量制備提供科學(xué)支撐。最后,考察了三七中主要活性成分人參皂苷Rg1和人參皂苷Rb1在水溶液中放置一年的穩(wěn)定性,研究結(jié)果對含該類成分產(chǎn)品的安全性和有效性研究提供一些新的思路和參考性意見。同時,為市場流通中以人參皂苷或三七為原料的口服液與注射劑的合理存放提供科學(xué)依據(jù)。本論文由四個部分組成。第一章綜述了熟三七的化學(xué)成分及其藥理活性研究進展,同時論述了本課題的立題目的和意義。第二章對三七總皂苷及其單體皂苷的炮制過程進行深入研究,并探討了炮制條件與炮制終產(chǎn)物的關(guān)系。本章對生三七的化學(xué)成分進行了提取分離,分得5個化合物,為進一步的實驗研究提供了充分的原料,隨后對熟三七的炮制工藝進行了比較系統(tǒng)的研究。首先用正交實驗研究了三七總皂苷炮制的最佳條件,接著對三七總皂苷進行模擬炮制,分離鑒定了8個化合物。同時,我們用三七當(dāng)中最主要人參皂苷Rg1和Rb1單體皂苷進行炮制,控制人參皂苷炮制的反應(yīng)條件,從而控制反應(yīng)終產(chǎn)物。在溫和的轉(zhuǎn)化條件下,人參皂苷Rg1轉(zhuǎn)化產(chǎn)物以20(R/S)Rh1為主,人參皂苷Rb1轉(zhuǎn)化產(chǎn)物以20(R/S)Rg3為主,在劇烈的轉(zhuǎn)化條件下,人參皂苷Rg1轉(zhuǎn)化產(chǎn)物以Rk3和Rh4為主;人參皂苷Rb1轉(zhuǎn)化產(chǎn)物以Rk1和Rg5為主。這一發(fā)現(xiàn)對于指導(dǎo)單體人參皂苷類產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)具有重要意義,可以方便快捷的控制反應(yīng)條件與反應(yīng)產(chǎn)物,提高目標產(chǎn)物的產(chǎn)率,減少副產(chǎn)物,對企業(yè)而言,更加經(jīng)濟。第三章對人參皂苷Rg1和人參皂苷Rb1在水溶液當(dāng)中的穩(wěn)定性進行研究。發(fā)現(xiàn)人參皂苷Rg1的單體在水溶液當(dāng)中穩(wěn)定性較差,于是從放置一年的人參皂苷Rg1水溶液中分離鑒定出了 3個降解產(chǎn)物,人參皂苷Rb1單體在水溶液當(dāng)中穩(wěn)定性較好,其含量基本無顯著性變化。該研究結(jié)果為人參皂苷類液體制劑的保質(zhì)期提供了一定的理論依據(jù)。
【圖文】：

如葡萄糖（Ｇｌｃ）、阿拉伯糖（Ａｒａ）、木糖（Ｘｙｌ）、鼠李糖（Ｒｈａ）等，連接的糖基的逡逑種類、數(shù)量和位置有區(qū)別。人參皂苷類成分根據(jù)羥基取代的位置不同，主要分為逡逑兩大類，如圖１．１所示，分別是：２０（ｉ？／Ｓ）原人參二醇型（ＰＰＤ）（Ｒｂｌ，Ｒｄ）和２０ＣＲ／Ｓ）－逡逑原人參三醇型（ＰＰＴ）邋（Ｒｅ，邋Ｒｇｌ，，ＲｌｈＰＰＤ與ＰＰＴ區(qū)別在于ＰＰＴ的Ｃ－３存在羥基，逡逑而ＰＰＤ不存在。ＰＰＤ類皂苷一般連有一到六個單糖，其結(jié)構(gòu)上具有三個易辨別的逡逑特征：（１）邋Ｃ－３和／或Ｃ－２０的優(yōu)先糖基化？，（２）糖鏈呈線性排列；（３）母核Ｃ－３連接逡逑的糖基的末端葡萄糖的６位羥基通常被�；唬校校灶愒碥找话氵B有一到四個糖基，逡逑其結(jié)構(gòu)特征為：（１）糖基化常發(fā)生在Ｃ－６和或Ｃ－２０；邋（２）最多具有兩條糖基鏈；逡逑（３）糖鏈呈線性排列⑴１。Ｒｂｌ是人參二醇型皂苷類代表性化合物，而Ｒｇ】是典型逡逑的人參三醇型皂苷類化合物，三七的根中含量最高的皂苷類活性成分是Ｒｇｌ，含逡逑量其次的活性成分是Ｒｂｌ［１２：！。逡逑ＰＰＤ邐ＰＰＴ逡逑圖１．邋１三七中最主要的兩種類型的三萜皂苷結(jié)構(gòu)逡逑圖邋１．邋１邋Ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓ邋ｏｆ邋ｔｗｏ邋ｔｙｐｅｓ邋ｏｆ邋ｔｒｉｔｅｒｐｅｎｏｉｄ邋ｓａｐｏｎｉｎｓ邋ｆｒｏｍ邋Ｐ．ｎｏｔｏｇｉｎｓｅｎｇ．逡逑２逡逑

匕虧
【學(xué)位授予單位】：昆明理工大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類號】：R283

【參考文獻】

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本文編號：2624320