本文關(guān)鍵詞：1，3—二芳基吡唑類衍生物的合成及抗菌、抗炎活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：由于多重耐藥性細(xì)菌的持續(xù)出現(xiàn),由細(xì)菌感染引起疾病成為亟待解決和具有挑戰(zhàn)性的治療難題�，F(xiàn)在微生物感染導(dǎo)致全球每日近50000人死亡,這是一個很值得關(guān)注的問題。臨床多重耐藥細(xì)菌會導(dǎo)致每年超過二百萬人的死亡,嚴(yán)重危害人類健康。由于革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌(包括臨床多重耐藥菌)引起的問題日益嚴(yán)重,對新型抗菌藥物的需求也日益增加。在這篇文章中,設(shè)計(jì)、合成了三個系列的拼合氨基胍或呋喃-2-酰肼基團(tuán)1,3-二芳基吡唑類衍生物,對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征,并對其抗菌、抗炎生物活性進(jìn)行評價。所設(shè)計(jì)的大多數(shù)化合物對4種革蘭氏陽性菌(金黃色葡萄球菌4220,金黃色葡萄球菌209,金黃色葡萄球菌503,變形鏈球菌3065),5種革蘭氏陰性菌(大腸桿菌1924,大腸桿菌1356,銅綠假單胞菌2742,銅綠假單胞菌2004,鼠傷寒沙門氏菌2421)和1種真菌(白色念珠菌7535)展現(xiàn)了較好的抑菌活性,其最低抑菌濃度范圍為1-64μg/mL�；衔�6g、61和71對革蘭氏陽性菌(金黃色葡萄球菌4220),革蘭氏陰性菌(大腸桿菌1924)和真菌白色念珠菌7535展現(xiàn)了最強(qiáng)的抑菌活性,其最低抑菌濃度達(dá)到1或2μg/mL。此外,化合物61和71對金黃色葡萄球菌4220,209,503,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌3506,耐喹諾酮金黃色葡萄球菌3505和3519以及大腸桿菌1924展現(xiàn)了高度的殺菌活性,其最低殺菌濃度達(dá)到1或2μg/mL。與實(shí)驗(yàn)室先前的研究相比,這些化合物展現(xiàn)了廣譜的抗菌活性。化合物71展現(xiàn)了最強(qiáng)的抗炎活性(腹腔注射30分鐘后的炎癥抑制率為93.59%),優(yōu)于陽性對照藥布洛芬和吲哚美辛。
【關(guān)鍵詞】：吡唑 氨基胍 呋喃 抗菌活性 抗炎活性
【學(xué)位授予單位】：延邊大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R914;R96
【目錄】：

• 摘要5-6
• Abstract6-9
• Chapter 1 Introduction9-11
• 1.1 Background9-11
• Chapter 2 Experiment Section11-37
• 2.1 Experimental Design11
• 2.2 Synthetic Route11-12
• 2.3 Chemistry12-23
• 2.4 Biological Evaluation23-25
• 2.5 Results and Discussion25-30
• 附表30-37
• Chapter 3 Conclusion37-38
• ACKNOWLEDGEMENT38-39
• REFERENCE39-43
• FIGURES43-87

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