本文關(guān)鍵詞：核受體對藥物代謝酶和轉(zhuǎn)運(yùn)體的調(diào)控，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：PXR、CAR和PPAR是核受體家族的重要成員,體內(nèi)分布廣泛,經(jīng)配體激活后可調(diào)控藥物代謝酶及轉(zhuǎn)運(yùn)體的表達(dá)和活性,影響藥物在體內(nèi)的處置。腫瘤多藥耐藥是導(dǎo)致癌癥治療失敗的主要原因,核受體對藥物代謝過程產(chǎn)生的影響可能使其成為逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥的新藥作用靶點(diǎn)。本文主要介紹了核受體家族主要成員PXR、CAR和PPAR的研究進(jìn)展,闡述其轉(zhuǎn)錄激活機(jī)制以及其對藥物代謝酶及轉(zhuǎn)運(yùn)體的調(diào)控,為臨床合理用藥、克服腫瘤多藥耐藥的研究等提供參考。
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院、北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所藥物代謝室;
【關(guān)鍵詞】： 核受體 代謝酶 膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 多藥耐藥
【基金】：十二五新藥創(chuàng)制重大專項(xiàng)(2012ZX09301002-001-007)
【分類號】：R962
【正文快照】： 核受體(nuclear receptor,NR)是一種脂溶性配體依賴轉(zhuǎn)錄因子,通過內(nèi)源性或外源性物質(zhì)激活調(diào)控靶基因的轉(zhuǎn)錄過程,在個(gè)體發(fā)育中參與多種生理功能的調(diào)節(jié),如形態(tài)發(fā)育、細(xì)胞增殖分化、機(jī)體穩(wěn)態(tài)維持及高級神經(jīng)功能控制等。核受體在體內(nèi)分布廣泛,調(diào)控的靶基因涉及眾多藥物代謝酶及轉(zhuǎn)

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本文編號：315041