發(fā)布時(shí)間：2017-04-14 03:12

  本文關(guān)鍵詞：新型金剛烷類(lèi)氮氧化物的合成及抗肝癌活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的:研究合成了一種新型金剛烷類(lèi)氮氧化物并進(jìn)一步探討其體外抗肝癌活性。方法:以金剛烷甲酸和Tempol類(lèi)氮氧自由基為原料,運(yùn)用雙靶標(biāo)設(shè)計(jì)原理,合成目標(biāo)化合物;MTT法測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)人肝癌細(xì)胞SMMC7721,HepG2,MHCC-97H,BEL-7404以及L02正常肝細(xì)胞株的抑制率;流式細(xì)胞儀測(cè)定目標(biāo)化合物對(duì)BEL-7404細(xì)胞周期和凋亡的影響。結(jié)果:利用IR、MS、元素分析對(duì)目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證;體外實(shí)驗(yàn)顯示,與Tempol、5-FU、索拉非尼3個(gè)陽(yáng)性藥相比,化合物2對(duì)各種肝癌細(xì)胞均產(chǎn)生了不同的抑制作用,對(duì)BEL-7404細(xì)胞抑制作用最好,IC50為(7.8±2.9)μmol·L-1且毒性最小,并通過(guò)阻滯細(xì)胞周期和誘導(dǎo)凋亡來(lái)抑制細(xì)胞增殖。結(jié)論:本研究合成的目標(biāo)化合物,有望開(kāi)發(fā)成結(jié)構(gòu)新穎、選擇性好、不良反應(yīng)小的抗腫瘤藥物,值得進(jìn)一步研究。
【作者單位】： 陜西中醫(yī)藥大學(xué);第四軍醫(yī)大學(xué)西京醫(yī)院藥劑科;第四軍醫(yī)大學(xué)基礎(chǔ)部國(guó)家腫瘤重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室生化教研室;
【關(guān)鍵詞】： 金剛烷 氮氧化物 抗癌活性 周期與凋亡
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81302627)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5;R96
【正文快照】： 3第四軍醫(yī)大學(xué)基礎(chǔ)部國(guó)家腫瘤重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室生化教研室,西安710032)肝癌被稱為“癌中之王”,是一種惡性程度高、遷移和侵襲性強(qiáng)的癌癥,而肝癌治療至今處于治療技術(shù)有限、有效藥物很少的困難境地。目前中晚期肝癌患者的臨床治療手段主要采用化學(xué)治療,但是即使一線藥物索拉非尼、5-

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1 詹培恩;程?hào)|亮;;金剛烷類(lèi)藥物及其發(fā)展[J];蘭州醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);1984年03期

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1 賈紅華 朱頤申;金剛烷抗流感待改進(jìn)[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2002年

  本文關(guān)鍵詞：新型金剛烷類(lèi)氮氧化物的合成及抗肝癌活性研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號(hào)：305073