本文關(guān)鍵詞：iRGD修飾的阿霉素主動靶向脂質(zhì)體的細胞毒與抗腫瘤效果評價，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本研究擬制備iRGD修飾的阿霉素主動靶向脂質(zhì)體,對其理化性質(zhì)、細胞毒和抗腫瘤效果進行評價,并與載阿霉素的被動靶向脂質(zhì)體、RGD修飾的阿霉素主動靶向脂質(zhì)體進行比較。首先將同時具有腫瘤細胞靶向和細胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽連接到DSPE-PEG-NHS上得到iRGD及RGD修飾的導(dǎo)向化合物DSPE-PEG-iRGD和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸銨梯度法制備iRGD、RGD修飾的主動靶向脂質(zhì)體和被動靶向脂質(zhì)體;最后采用動態(tài)光散射測定不同脂質(zhì)體的粒徑,柱層析法測定其包封率,SRB法評價其細胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠進行抑瘤效果的評價。結(jié)果表明,不同脂質(zhì)體粒徑在90～100 nm,包封率達到95%以上,制備重現(xiàn)性好;在細胞毒性方面,iRGD修飾的脂質(zhì)體與被動靶向脂質(zhì)體、RGD修飾的脂質(zhì)體均無顯著性差異;在抗腫瘤效果方面,iRGD修飾的脂質(zhì)體與RGD修飾的脂質(zhì)體對荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制腫瘤生長效果顯著強于被動靶向脂質(zhì)體,但二者的抑瘤效果沒有顯著性差異。綜上,iRGD修飾的阿霉素主動靶向脂質(zhì)體,作為一種藥物輸送系統(tǒng),在腫瘤治療方面有一定的應(yīng)用前景。
【作者單位】： 北京大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)系;天津藥物研究院釋藥技術(shù)與藥代動力學(xué)國家重點實驗室;
【關(guān)鍵詞】： iRGD 穿膜肽 腫瘤靶向 細胞毒 抗腫瘤效果
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81130059) 國家重點基礎(chǔ)研究發(fā)展計劃(973計劃)資助項目(2012CB724002)
【分類號】：R943
【正文快照】： 化學(xué)療法是臨床上治療腫瘤的主要途徑之一。一直以來,普通抗腫瘤的化療藥物在腫瘤部位的低濃度和嚴重毒副作用是其臨床應(yīng)用受限的首要問題,因此,抗腫瘤藥物的靶向輸送成為科學(xué)研究的焦點。作為配體,多肽在主動靶向藥物輸送系統(tǒng)中的應(yīng)用受到了廣泛的關(guān)注。根據(jù)其效應(yīng)的不同大

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本文編號：284667