本文關(guān)鍵詞：iRGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體的細(xì)胞毒與抗腫瘤效果評(píng)價(jià)，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本研究擬制備iRGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體,對(duì)其理化性質(zhì)、細(xì)胞毒和抗腫瘤效果進(jìn)行評(píng)價(jià),并與載阿霉素的被動(dòng)靶向脂質(zhì)體、RGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體進(jìn)行比較。首先將同時(shí)具有腫瘤細(xì)胞靶向和細(xì)胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽連接到DSPE-PEG-NHS上得到iRGD及RGD修飾的導(dǎo)向化合物DSPE-PEG-iRGD和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸銨梯度法制備iRGD、RGD修飾的主動(dòng)靶向脂質(zhì)體和被動(dòng)靶向脂質(zhì)體;最后采用動(dòng)態(tài)光散射測(cè)定不同脂質(zhì)體的粒徑,柱層析法測(cè)定其包封率,SRB法評(píng)價(jià)其細(xì)胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠進(jìn)行抑瘤效果的評(píng)價(jià)。結(jié)果表明,不同脂質(zhì)體粒徑在90～100 nm,包封率達(dá)到95%以上,制備重現(xiàn)性好;在細(xì)胞毒性方面,iRGD修飾的脂質(zhì)體與被動(dòng)靶向脂質(zhì)體、RGD修飾的脂質(zhì)體均無顯著性差異;在抗腫瘤效果方面,iRGD修飾的脂質(zhì)體與RGD修飾的脂質(zhì)體對(duì)荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制腫瘤生長(zhǎng)效果顯著強(qiáng)于被動(dòng)靶向脂質(zhì)體,但二者的抑瘤效果沒有顯著性差異。綜上,iRGD修飾的阿霉素主動(dòng)靶向脂質(zhì)體,作為一種藥物輸送系統(tǒng),在腫瘤治療方面有一定的應(yīng)用前景。
【作者單位】： 北京大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)系;天津藥物研究院釋藥技術(shù)與藥代動(dòng)力學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： iRGD 穿膜肽 腫瘤靶向 細(xì)胞毒 抗腫瘤效果
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81130059) 國(guó)家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計(jì)劃(973計(jì)劃)資助項(xiàng)目(2012CB724002)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 化學(xué)療法是臨床上治療腫瘤的主要途徑之一。一直以來,普通抗腫瘤的化療藥物在腫瘤部位的低濃度和嚴(yán)重毒副作用是其臨床應(yīng)用受限的首要問題,因此,抗腫瘤藥物的靶向輸送成為科學(xué)研究的焦點(diǎn)。作為配體,多肽在主動(dòng)靶向藥物輸送系統(tǒng)中的應(yīng)用受到了廣泛的關(guān)注。根據(jù)其效應(yīng)的不同大

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本文編號(hào)：284667