本文關(guān)鍵詞：托氟啶脂質(zhì)體的研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

《中國藥學(xué)雜志》 2007年06期

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托氟啶脂質(zhì)體的研究

       

【摘要】：目的研究托氟啶脂質(zhì)體的制備方法并考察其在小鼠體內(nèi)的生物利用度。方法采用薄膜分散-乳勻法制備托氟啶脂質(zhì)體,用均勻設(shè)計法優(yōu)化托氟啶脂質(zhì)體的處方和制備工藝;考察脂質(zhì)體形態(tài)、粒徑、粒徑分布、Zeta電位、包封率、穩(wěn)定性及體外釋藥等特性,對脂質(zhì)體進(jìn)行質(zhì)量評價。將托氟啶脂質(zhì)體分別進(jìn)行小鼠灌胃和靜脈注射給藥,眼底靜脈叢取血,HPLC測定血藥濃度,用DAS(1.0)軟件計算藥動學(xué)參數(shù)。結(jié)果所制得的脂質(zhì)體形態(tài)圓整,大小均勻;平均粒徑400 nm,多分散性指數(shù)0.448,Zeta電位-6.4 mV,平均包封率86.9%;脂質(zhì)體的體外釋藥符合雙相動力學(xué)數(shù)學(xué)模型。小鼠口服脂質(zhì)體相對于口服托氟啶(TFu)混懸液的生物利用度為199%,小鼠靜脈注射脂質(zhì)體相對于注射TFu溶液的生物利用度為115%。結(jié)論采用薄膜分散-乳勻法制備TFu脂質(zhì)體,工藝簡單,包封率較高,且穩(wěn)定性良好;托氟啶脂質(zhì)體經(jīng)小鼠口服給藥提高了藥物的生物利用度,注射脂質(zhì)體與注射TFu乙醇-水溶液生物等效。

【作者單位】：
【關(guān)鍵詞】：
【分類號】：R94
【正文快照】：

托氟啶(N3-O-toluyl-flulorouracil,TFu)即3-鄰甲苯甲�；�-氟尿嘧啶,為國內(nèi)外正在研究開發(fā)的一種氟尿嘧啶前藥阿托氟啶(Atoflud ing,ATFu)在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物[1]。研究中發(fā)現(xiàn)[2],TFu有明確的抗癌活性,穩(wěn)定性好,在體內(nèi)代謝緩慢釋放氟尿嘧啶(Fluorouracil,5-Fu),可選擇性的在

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