本文關(guān)鍵詞：多功能PAMAM聚合物遞藥系統(tǒng)的構(gòu)建及體外抗腫瘤研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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多功能PAMAM聚合物遞藥系統(tǒng)的構(gòu)建及體外抗腫瘤研究中文摘要I中文摘要目的:結(jié)合腫瘤部位特定的生理病理特征,本文擬構(gòu)建一種能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的主動靶向和被動靶向結(jié)合以及在腫瘤細(xì)胞內(nèi)定位響應(yīng)釋藥的納米遞藥系統(tǒng)。并對復(fù)合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征和體外評價(jià),為其作為抗腫瘤藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)載體提供依據(jù)。方法:首先以第4代聚酰***-***(G4.0PAMAM)樹狀大分子為載體材料,聚乙二醇(PEG)為修飾劑合成PEG-PAMAM,然后抗腫瘤藥物阿霉素(DOX)通過酸敏感的腙鍵(hyd)共價(jià)結(jié)合到PAMAM表面制備PEG-PAMAM-hyd-DOX。為進(jìn)一步提高復(fù)合物的抗腫瘤活性,葉酸(FA)偶聯(lián)到部分PEG鏈上。通過控制FA與PAMAM的投料比制備FA配體數(shù)目不同,PEG化程度和載藥量相近的主動靶向納米給藥系統(tǒng)FA-PEG-PAMAM-hyd-DOX (FPP-hyd-DOX)。通過薄層色譜(TLC)、核磁共振波譜(1HNMR)、紅外光譜(FTIR)、動態(tài)光散射(DLS)和透射電鏡(TEM)等手段對合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)進(jìn)行表征,紫外分光光度法定量復(fù)合物的載藥量,透析袋法考察PAMAM-DOX的體外釋放行為。通過MTT實(shí)驗(yàn)優(yōu)化FA配體的連接數(shù)目,計(jì)算各復(fù)合物IC50值,熒光顯微鏡和流式細(xì)胞儀定性定量觀察KB細(xì)胞對載藥系統(tǒng)的攝取,低溫、能量耗竭和細(xì)胞抑制劑實(shí)驗(yàn)考察內(nèi)吞機(jī)制及攝取途徑,激光共聚焦顯微... 內(nèi)容來自轉(zhuǎn)載請標(biāo)明出處.

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