本文研究了正電子核素¹⁸F標(biāo)記的葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白顯像劑6-[氟-18]-6-脫氧葡萄糖(6-¹⁸FDG)的制備及其在小鼠體內(nèi)的生物學(xué)分布。以D-葡萄糖為起始原料,經(jīng)過丙酮、苯甲醛對1、2、3、5位羥基的定位保護(hù),然后用對甲苯磺酰氯和6位的羥基反應(yīng)得到能被¹⁸F離子進(jìn)攻的離去基團(tuán),最后用¹⁸F離子通過親核取代反應(yīng)實現(xiàn)對葡萄糖6位的氟代標(biāo)記;反應(yīng)中間體都用MS,¹H-NMR表征,最終產(chǎn)物用標(biāo)準(zhǔn)品6-¹⁹FDG在HPLC下對照確認(rèn),測定放化純度,觀察在小鼠體內(nèi)生物分布。6-¹⁸FDG的放射性標(biāo)記過程需35 min(從加速器轟擊結(jié)束算起),放化產(chǎn)率70%±5(校正后,n=5),放化純度＞95%。小鼠體內(nèi)的生物學(xué)分布表明:心臟、肺、肝臟,腎臟和腦在1.0 min內(nèi)達(dá)到峰值,然后逐漸回落,趨于平衡。已有的研究表明6-¹⁸FDG是一種葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白顯像劑,6-¹⁸FDG的研制成功為以后相關(guān)的的體內(nèi)外研究及活...

【文章頁數(shù)】：52 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白PET顯像劑6-¹⁸FDG的制備和小鼠的體內(nèi)分布研究
    中文摘要
    英文摘要
    前言
    試劑、材料、儀器和實驗動物
    第一部分 標(biāo)記前體的合成
        一、合成背景
        二.標(biāo)記前體的化學(xué)合成路線
        三、討論
    第二部分 放射性化合物6-¹⁸FDG的制備
        一、放射性標(biāo)記
        二、產(chǎn)物的HPLC分析及標(biāo)記方法討論
        三、標(biāo)記條件的選擇
            1.親核反應(yīng)溫度對產(chǎn)率的影響
            2.反應(yīng)時間對產(chǎn)率的影響
            3.反應(yīng)前體的用量對產(chǎn)率的影響
        四、最終產(chǎn)品質(zhì)量的控制研究
    第三部分 6-¹⁸FDG的生物分布研究
        1.6-¹⁸FDG的的小鼠體內(nèi)分布研究
        2.結(jié)果與討論
    第五部分 總結(jié)
參考文獻(xiàn)
綜述
    葡萄糖轉(zhuǎn)運蛋白顯像劑的研究進(jìn)展
    乏氧顯像劑¹⁸F-MISO的應(yīng)用研究
        前言
        第一部分:試劑和儀器及試驗動物
        第二部分:¹⁸F-MISO的標(biāo)記、質(zhì)控及顯像
            1.¹⁸F-MISO的標(biāo)記、質(zhì)控
            2.動物顯像
        第三部分:結(jié)果與討論
附圖1 化合物A核磁共振圖譜
附圖2 化合物A質(zhì)譜圖譜
附圖3 化合物B核磁共振圖譜
附圖4 化合物B質(zhì)譜圖譜
附圖5 化合物C核磁共振圖譜
附圖6 化合物C質(zhì)譜圖譜
附圖7 化合物D核磁共振圖譜
附圖8 化合物D質(zhì)譜圖譜



本文編號：3861840