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18 F標(biāo)記mini-PEG-RGD二聚體( 18 F-FPRGD2)的合成及2- 18 F-A-85380的制備與M

發(fā)布時間:2023-10-14 09:26
  【研究背景】 正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像(Positron Emission Tomography,PET)是一種用正電子核素(11C.18F,15O,13N)標(biāo)記的示蹤顯像劑進(jìn)行的放射性示蹤影像技術(shù),在腫瘤和心血管等多種疾病的診斷和治療監(jiān)測中具有十分重要的作用。由于現(xiàn)有常用的正電子核素標(biāo)記顯像劑(如18F-FDG、11C-Acetic acid等)對于某些腫瘤的準(zhǔn)確診斷存在不足,因此人們一直都在致力于新的顯像劑的研究,以期找到可以彌補(bǔ)其不足的新型特異顯像劑。目前備受關(guān)注的一類PET顯像劑是正電子核素標(biāo)記的生物分子,包括單克隆抗體、蛋白或小分子多肽等,這類顯像劑的應(yīng)用原理是利用某種配體的放射性標(biāo)記類似物與受體高特異性結(jié)合從而對體內(nèi)的特異受體進(jìn)行顯像,其中標(biāo)記的單克隆抗體、蛋白或小分子多肽都可作為能與受體高表達(dá)組織穩(wěn)固結(jié)合的配體。由于小分子合成肽段擁有多方面的優(yōu)勢,因此將其作為標(biāo)記配體用于顯像,相對蛋白質(zhì)或單克隆抗體而言具有更好的應(yīng)用前景。 整合素為細(xì)胞表面的...

【文章頁數(shù)】:71 頁

【學(xué)位級別】:碩士

【文章目錄】:
縮略語表
第一部分 18F標(biāo)記mini-PEG-RGD二聚體(18F-FPRGD2)的合成
    摘要
    Abstract
    第一章 前言
    第二章 N-琥珀酰亞胺-4-18F氟苯甲酸酯的放射化學(xué)合成
        1.主要試劑、材料及儀器
            1.1 主要試劑及材料
            1.2 試驗(yàn)儀器
        2.N-琥珀酰亞胺4-氟苯甲酸酯(SFB)的合成
        3.18F-SFB的放射性合成
            3.1 儲備溶液(Stock solution)的配制
            3.2.18FDG計(jì)算機(jī)控制化學(xué)合成模塊(CPCU)的改造
            3.3.18F-SFB的放射性合成
                3.3.1 方法一:單管法合成18F-SFB
                3.3.2 方法二:雙管法合成18F-SFB
        4.結(jié)果與討論
            4.1 SFB的合成
            4.2 CPCU的改造
            4.3 18F-SFB的放射性合成
        5.結(jié)論
    第三章 18F標(biāo)記RGD二聚體(18F-FPRGD2)的探索性合成
        1.18F-FPRGD2的合成
        2.標(biāo)記產(chǎn)物的鑒別
            2.1 SFB與FPRGD2的標(biāo)準(zhǔn)對照品的比較分析
            2.2 18F-SFB對照反應(yīng)研究
    參考文獻(xiàn)
    附圖
第二部分 2-18F-A-85380的制備與MicroPET顯像
    摘要
    Abstract
    第一章 前言
    第二章 2-18F-A-85380的放射性合成
        1.主要試劑、材料及儀器
            1.1 主要試劑及材料
            1.2 實(shí)驗(yàn)儀器
        2.2-18F-A-85380的合成及純化方法
            2.1 儲備溶液(Stock solution)的配制
            2.2 18FDG計(jì)算機(jī)控制化學(xué)合成模塊(CPCU)的改造
            2.3 2-18F-A-85380的半自動化合成
                2.3.1 方法一:HPLC分離法
                2.3.2 方法二:固相萃取分離法
            2.4 產(chǎn)品的質(zhì)量控制方法
                2.4.1 一般理化性質(zhì)
                2.4.2 放射化學(xué)純度檢測
                2.4.3 產(chǎn)品的比活度檢測
                2.4.4 穩(wěn)定性檢測
                2.4.5 注射液中K2.2.2的含量測定
            2.5 結(jié)果與討論
                2.5.1 2-18F-A-85380的合成
                2.5.2 一般理化性質(zhì)檢測結(jié)果
                2.5.3 放射化學(xué)純度檢測結(jié)果
                2.5.4 產(chǎn)品比活度的檢測結(jié)果
                2.5.5 穩(wěn)定性檢測結(jié)果
                2.5.6 注射液中K2.2.2的含量測定結(jié)果
    第三章 2-18F-A-85380的MicroPET顯像研究
        1.實(shí)驗(yàn)動物
        2.MicroPET顯像方法
        3.MicroPET顯像結(jié)果
    第四章 結(jié)論
    參考文獻(xiàn)
綜述
    參考文獻(xiàn)
致謝



本文編號:3854049

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