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18 F標記的氨基酸類及雌激素類正電子發(fā)射斷層顯像藥物前體的合成

發(fā)布時間:2021-11-08 05:42
  正電子發(fā)射斷層顯像(PET)是近年來迅速發(fā)展起來的一種先進的核醫(yī)學診斷技術,在臨床上已廣泛用于腫瘤、神經(jīng)精神疾病和心血管疾病等的診斷和基礎研究。本文研究的主要內(nèi)容是合成可用于18F進行標記的含有飽和脂肪族碳鏈的氨基酸類和雌激素類顯像劑的前體。傳統(tǒng)的氨基酸類顯像劑合成時具有向芳香環(huán)上直接引入18F困難,放化收率比較低等問題。為了避開這些問題,我們選擇在相應的前體中引入一條含有易離去基團的脂肪族側鏈的路線來合成可用于18F標記的氨基酸類顯像劑,該前體中的易離去基團可以與18F負離子發(fā)生親核取代反應,從而很容易地引入18F,提高18F標記產(chǎn)物的放化收率。我們以L-苯丙氨酸、L-酪氨酸和L-多巴為起始原料,在溫和的反應條件下,經(jīng)過一系列碘化反應、基團保護反應及與端位炔的Sonogashira交叉偶聯(lián)反應得到芳香環(huán)上連有脂肪族側鏈的新型PET前體。這些前體引入了側鏈,雖然改變了原料的結構,但并不會影響其活性基團,可以作為顯像劑前體。以表雌三醇為起始原料經(jīng)過基團保護反... 

【文章來源】:天津大學天津市 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】:78 頁

【學位級別】:碩士

【部分圖文】:

 18 F標記的氨基酸類及雌激素類正電子發(fā)射斷層顯像藥物前體的合成


PET顯像原理、設備及PET/CT對人體病變部位的顯像圖片

【參考文獻】:
期刊論文
[1]正電子發(fā)射斷層顯像及其在醫(yī)藥學研究中的應用[J]. 唐剛華.  中國藥科大學學報. 2002(01)



本文編號:3483123

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