第一部分乙酰膽堿酯酶活性的PET顯像劑—[¹¹C]MP4A的制備目的:合成能反映腦乙酰膽堿酯酶活性的PET顯像劑[¹¹C]4—乙酰氧基—N—甲基哌啶（^[（11）C]MP4A）的前體4-乙酰氧基哌啶（P4A）;制備[¹¹C]MP4A。方法:合成前體P4A。利用[¹¹C]碘代甲烷合成模塊合成的[¹¹C]碘代甲烷([¹¹C]CH₃I)直接與P4A反應(yīng)制備[¹¹C]MP4A,或?qū)¹¹C]CH₃I通過三氟甲基磺酸銀柱轉(zhuǎn)化為[¹¹C]—三氟甲基磺酸甲烷([¹¹C]—Triflate—CH₃)后再與P4A反應(yīng)制備[¹¹C]MP4A。結(jié)果:P4A化學(xué)純度達(dá)99%以上。采用[¹¹C]—Triflate—CH₃制備的[¹¹

【文章來源】：復(fù)旦大學(xué)上海市 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：60 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

氫譜圖(中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研

ZH)，1.59一1.62(m，ZH)。‘ HNMR圖譜見圖6。2.MP4A的碳譜(”C一M峨，CDC13)結(jié)果:169.95，69.45，52.66，45.77，30.56，20.91。圖譜見圖7

[”C」MP4A放射峰曲線下面積占所有放射峰曲線下面積的百分比，此百分t匕即為放化純。放射峰保留時(shí)間為3.50一3.80min，與標(biāo)準(zhǔn)品MP4A保留時(shí)間一致，放化純)99%，見圖10。111創(chuàng) 創(chuàng) {{{100%%%止 止 止止 止圖10【“C」MP4A注射液的HPLC放射檢測(cè)圖產(chǎn)品保留時(shí)間(Rt)為3.6min3.【弋」MP4A的物理學(xué)性狀:[’‘c]MP4A放射性活度達(dá)到990士257MBq，放射性濃度為 198MBq/ml。4.【弋」MP4A的化學(xué)鑒定:注射液為無色、透明、無沉淀溶液;PH值范圍為5一8(PH試紙);化學(xué)純度用HPLc方法檢測(cè)(條件同前)，保留時(shí)間為3.50一3.somin有小峰，AU值 <0.1，未見明顯前體峰;放射化學(xué)純度>98%(見圖10)，保留時(shí)間為3.50一3.80min;監(jiān)測(cè)10min、Zomsn、30min、4omin、somin、6omin的放化純穩(wěn)定性，放化純均保持在95%以上。5.口c]MP4A的生物學(xué)性質(zhì):〔‘’C」MP4A產(chǎn)品按規(guī)定培養(yǎng)72小時(shí)無細(xì)菌生長(zhǎng)。細(xì)菌內(nèi)毒素檢查結(jié)果陰性，符合放射性藥物質(zhì)量要求。6.【

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]乙酰膽堿酯酶活性的PET顯像劑-[11C]MP4A的制備[J]. 周玲,胡名揚(yáng),管一暉,薛方平,張政偉,劉平,丁正同,蔣雨平.  中國(guó)臨床神經(jīng)科學(xué). 2008(04)



本文編號(hào)：3451903