整合素對細胞的黏附、增殖、分化、轉(zhuǎn)移、凋亡有重要的調(diào)控作用，在腫瘤的侵襲轉(zhuǎn)移中發(fā)揮重要作用。整合素α_vβ₃在多種腫瘤細胞表面有過度表達，而RGD序列肽是整合素α_vβ₃的特異性配體。因此，將正電子核素標記到具有RGD序列的肽類化合物上，合成RGD肽示蹤劑用于腫瘤受體顯像，對于腫瘤早期、高特異性定位、定量診斷具有重要意義。本研究通過間接方法將¹⁸F標記到單體肽c（RGDyK）和二聚體肽E[c（RGDyK）]₂得到[¹⁸F]FB-c（RGDyK）([¹⁸F]FB-RGD)和[¹⁸F]FB-E[c（RGDyK）]₂([¹⁸F]FB-RGD2)。制備¹⁸F標記RGD多肽分五步反應(yīng)：¹⁸F-F^-生產(chǎn)，親核反應(yīng)，保護基團的水解反應(yīng)，[¹⁸F]FBA與TSTU的連接反應(yīng)，以及最... 

【文章來源】：中國人民解放軍醫(yī)學(xué)院北京市

【文章頁數(shù)】：77 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

91’SFIFBA合成效率與親核反應(yīng)溫度關(guān)系直方圖(Mean士sD，n=3)

510石me(而n).3.91’SFIFBA合成效率與親核反應(yīng)溫度關(guān)系直方圖(Mean士sD，同樣，我們也考查了反應(yīng)時間對[’SF]FBA與TsTu的連接反應(yīng)合響，統(tǒng)計計算smin，smin，lomin，15min四組反應(yīng)時間，[’SF]srB效率和不校正合成效率(圖1.3.9)，結(jié)果表明:已SF]sFB的隨時間的增加而提高，繼續(xù)增加時間，盡管亡SF]sFB的校正合，但[’‘r]sFB的不校正合成效率開始下降。因此，1omin[’SFIFBA接反應(yīng)較優(yōu)反應(yīng)時間。

2:32Lewis肺癌模型鼠生物分布用Lewis肺癌es7BL/6N模型鼠來評價[’sr]FB一RoD、[’‘F]rB一RooZ體內(nèi)生物分布及藥物代謝動力學(xué)特征。圖2.3.2表示兩標記物在腫瘤及血、心、肝、脾、肺、腎等主要器官的生物分布的直方圖。表2.3.1所示為兩種標記物在腫瘤及血、心、肝、脾、肺、’腎等主要器官的生物分布的數(shù)據(jù)。與單體膚[’SF]FB一RGD相比，二聚體[’SF]FB一RGDZ血的放射性攝取值高于單體的攝取值(圖2.3.3)。[’SF]FB一RGD肝臟有快速的放射性攝取，30min時攝取值為2.62士o.7oo，OID/g，約為[’SF]FB一RoDZ攝取值(1.35士o.160;OIDzg)的兩倍(P<0.05，表2.3.1)，但[’SF]rB一Ron在6omin時肝臟攝取值僅有0.96士0.17%ID/g，120min時相只剩下0.57士0.10%In/g為30min時相的20%


本文編號：3409303