發(fā)布時(shí)間：2021-07-28 12:37

　　目的利用正電子核素¹²⁴I對(duì)人源化抗程序性死亡蛋白配體-1 （programmed death ligand-1,PD-L1）的重鏈抗體的Fab段Nb1756進(jìn)行標(biāo)記并合成分子探針,通過(guò)系列基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)該分子探針對(duì)于PD-L1檢測(cè)的有效性和特異性。方法采用2-溴代丁二酰亞胺標(biāo)記¹²⁴I,獲得¹²⁴I-Nb1756分子探針并進(jìn)行質(zhì)量控制,分析其標(biāo)記率、放射化學(xué)純度和體內(nèi)外穩(wěn)定性。建立結(jié)腸癌LOVO荷瘤裸鼠模型,借助Micro-PET/CT設(shè)備,評(píng)價(jià)¹²⁴I-Nb1756在上述模型動(dòng)物體內(nèi)和腫瘤中的分布及代謝情況。結(jié)果 ¹²⁴I-Nb1756標(biāo)記率>99%,放射化學(xué)純度>99%,放射化學(xué)產(chǎn)率為75%～80%,比活度約為11.1 MBq/nmol。Micro-PET/CT顯示該分子探針在腫瘤病灶中特異性攝取,腫瘤病灶中分子探針的聚集隨著時(shí)間的延長(zhǎng)而增加。結(jié)論 ¹²⁴I-Nb1756分子探針制備過(guò)程簡(jiǎn)便且標(biāo)記率高,該分子探針能夠特異靶向腫瘤病灶中的PD... 

【文章來(lái)源】：腫瘤綜合治療電子雜志. 2020,6(03)

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【部分圖文】：

圖１?１２４Ｉ－Ｎ丨）１７５６探針制備示意圖??注：ＮＢＳ為２－溴代丁二酰亞胺：ＰＢ為磷酸鹽緩沖液??

９４?？辦著？??腫瘤綜合治療電子雜志２０２０年第６卷第３期??Ａ?２５０?０００－１??－１００?０００－??Ｂ??＜??５０?０００－??０??５００－１??４００－??３００－??２００－??１００－??０?－??－１００－??－２００?－??－３００?－??－４００?－??－５００?Ｊ??４?６￣￣８?Ｋ）?１２?１４?＼６??時(shí)間（ｍｉｎ）??６?８?１０?１２?１４?１６??時(shí)間（ｍｉｎ）??圖３?ｍｌ－Ｎｂｌ７５６與前體化合物共進(jìn)樣的高效液相色譜法分析??注：Ａ為１：４１標(biāo)記Ｎｂ?１７５６的產(chǎn)物放射性出峰時(shí)間（／?＝?７．０２０??ｍｉｎ）?；?Ｂ為前體Ｎｂｌ７５６－ＮＯＴＡ紫外出峰時(shí)間（／?＝?５．９３６?ｍｉｎ）：??圖４?ｌ２４Ｉ－Ｎｂｌ７５６的小動(dòng)物ＰＥＴ／ＣＴ顯像圖??注：Ａ、Ｂ分別為ＬＯＶＯ荷瘤鼠尾靜脈注射５３７?｜ｉＣｉ?１２４丨－Ｎｂｌ７５６??后６０?ｈ、１２０?ｈ的Ｍｉｃｒｏ－ＰＥＴ／ＣＴ顯像圖；Ｃ、Ｄ分別為ＬＯＶＯ荷瘤鼠??Ｍｉｃｒｏ－ＰＥＴ／ＣＴ顯像６０?ｈ、１２０?ｈ腫瘤與各臟器及背景的比值??了具有高放射化學(xué)純度、放射化學(xué)產(chǎn)率和比活度的??ＰＤ－Ｌ１靶向分子探針ｌ：４Ｉ－Ｎｂｌ７５６。高比活度的分子??探針是ＰＤ－Ｌ１表達(dá)陽(yáng)性腫瘤模型ＰＥＴ顯像的必要條??件。在１＼４ｉｒｃｏ－ＰＥＴ／ＣＴ顯像研究及探針?lè)植挤治鲋校??可以看到該分子探針能夠特異性檢測(cè)出ＰＤ－Ｌ１表達(dá)??陽(yáng)性的腫瘤病灶，隨著時(shí)間的推移，腫瘤與肝臟、??腎臟及周圍背景的比值逐漸升高，這？現(xiàn)象有利于??腫瘤病灶的檢出。在Ｍｉｒｃｏ－ＰＥＴ／ＣＴ圖像及分析中可??以看到該分子探

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]固體靶PET核素碘-124的制備、質(zhì)控及甲狀腺分子顯像[J]. 朱華,王風(fēng),郭曉軼,李立強(qiáng),段東斑,劉志博,楊志.  北京大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版). 2018(02)



本文編號(hào)：3307929