葉酸受體在卵巢癌、腎癌、子宮內(nèi)膜癌、睪丸癌、腦瘤、肺腺癌、胃癌等許多惡性腫瘤中有高度表達,有時可比正常組織高出100～300倍。葉酸受體對葉酸及其類似物仍具有很高的親和力和特異性,可介導(dǎo)這些物質(zhì)內(nèi)吞進入細胞,利用放射性核素標(biāo)記的葉酸衍生物與葉酸受體結(jié)合后,在體外能與腫瘤細胞特異結(jié)合,在荷瘤動物模型內(nèi)能選擇性地濃聚于腫瘤組織。PET顯像劑為一類用發(fā)射正電子的放射性核素標(biāo)記的用于PET顯像的示蹤劑,可反映活體內(nèi)的生理、病理和生化過程,具有特異性的分子探針特點。PET探測正電子發(fā)射核素產(chǎn)生的湮滅輻射,可獲得理想的三維圖象,空間分辨率好,靈敏度高,不受深度影響,并且能精確地定位和定量。在腫瘤的診斷和治療過程中,PET顯像劑比一般示蹤劑更具生理性,其顯像結(jié)果更能客觀、準(zhǔn)確地顯示活體的生物信息。研究表明葉酸及某些放射性核素標(biāo)記的葉酸衍生物與葉酸受體仍具有高度的親和力,在體外能與腫瘤細胞特異結(jié)合,在荷瘤動物模型內(nèi)能選擇性地濃聚于腫瘤組織。因此利用正電子核素¹⁸F標(biāo)記的葉酸衍生物可通過腫瘤表面富集的葉酸受體介導(dǎo)進入腫瘤組織,成為腫瘤的PET顯像劑。本文合成了一個新的^18... 

【文章來源】：復(fù)旦大學(xué)上海市 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：55 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
英文摘要
前言
試劑、材料、儀器和實驗動物
19F-葉酸對氟苯乙酯的合成">第一部分 ¹⁹F-葉酸對氟苯乙酯的合成
    一、合成背景
19F-葉酸對氟苯乙酯的合成">    二、¹⁹F-葉酸對氟苯乙酯的合成
    三、討論
18F-葉酸對氟苯乙酯的制備">第二部分 標(biāo)記物¹⁸F-葉酸對氟苯乙酯的制備
18F標(biāo)記">    一、對硝基苯乙酮的¹⁸F標(biāo)記
18F-對氟溴代苯乙酮的合成">    二、¹⁸F-對氟溴代苯乙酮的合成
18F-葉酸對氟苯乙酯的合成">    三、¹⁸F-葉酸對氟苯乙酯的合成
    四、討論
第三部分 體外結(jié)合試驗
    一、試劑配制
    二、試驗步驟
    三、結(jié)果與討論
第四部分 體內(nèi)分布初步研究
18F-葉酸對氟苯乙酯的小鼠體內(nèi)分布">    一、¹⁸F-葉酸對氟苯乙酯的小鼠體內(nèi)分布
18F-葉酸對氟苯乙酯的荷瘤裸鼠活體顯像和體內(nèi)分布">    二、¹⁸F-葉酸對氟苯乙酯的荷瘤裸鼠活體顯像和體內(nèi)分布
    三、結(jié)果與討論
第五部分 總結(jié)
參考文獻
致謝
附圖
綜述


【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3104545