雷美替胺中間體拆分副產(chǎn)物的消旋化
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【摘要】:通過(guò)把雷美替胺中間體拆分副產(chǎn)物的消旋化而實(shí)現(xiàn)"變廢為寶"。(R)-2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸(7′)在乙酸中,以過(guò)氧化叔丁醇和硝酸銅分別為引發(fā)劑和催化劑,自由基反應(yīng)得到2-(1,2,6,7-四氫-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亞基)乙酸,再經(jīng)氫化還原得到消旋產(chǎn)物。
【作者單位】: 浙江工業(yè)大學(xué)長(zhǎng)三角綠色制藥協(xié)同創(chuàng)新中心;國(guó)藥集團(tuán)工業(yè)有限公司廊坊分公司;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室上海市抗感染藥物研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】: 雷美替胺 中間體 自由基 消旋化
【基金】:上海市自然科學(xué)基金(15ZR1440200)
【分類號(hào)】:R914.5
【正文快照】: 雷美替胺(ramelteon,1),化學(xué)名為(S)-N-[2-(1,6,7,8-四氫-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]-丙酰胺,是由日本武田公司開(kāi)發(fā)的褪黑激素受體激動(dòng)劑,能選擇性作用于MT1和MT2受體,可用于治療以入睡困難為特征的失眠,能增加慢波睡眠(SWS)和快動(dòng)眼睡眠(REW),從而減少失眠[1]。另外,本品
【相似文獻(xiàn)】
中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條
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中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前2條
1 李翔;劉,
本文編號(hào):987751
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