苯酞類化合物的制備及其抑制胰脂肪酶活性研究
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【摘要】:奧利司他是到目前為止市場(chǎng)上唯一的脂肪酶抑制劑類減肥藥。本文參考奧利司他與胰脂肪酶的單晶復(fù)合物,通過計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)Docking方法,設(shè)計(jì)并合成了9個(gè)具有長(zhǎng)疏水側(cè)鏈的苯酞類新化合物;衔锝Y(jié)構(gòu)通過HRESIMS、1 H NMR、13 C NMR確證。對(duì)其抑制胃腸道胰脂肪酶的活性進(jìn)行了初步測(cè)定,1mg/mL的化合物2,5,7對(duì)胰脂肪酶活性抑制率分別達(dá)到了49%,30%,35%。
【作者單位】: 中國(guó)海洋大學(xué)醫(yī)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】: 奧利司他 Docking方法 苯酞類化合物 減肥藥
【基金】:國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(NSFC 81172926)資助~~
【分類號(hào)】:R943;R96
【正文快照】: 引用格式:段良興,宋姍姍,劉軍,等.苯酞類化合物的制備及其抑制胰脂肪酶活性研究[J].中國(guó)海洋大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版),2016,46(5):90-94.DUAN Liang-Xing,SONG Shan-Shan,LIU Jun,et al.Synthesis and inhibiting activities on pancreatic lipase of novelphthalide compounds[J
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,本文編號(hào):986468
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