本文關鍵詞：抗真菌藥利拉萘酯的合成和結構確證

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【摘要】：利拉萘酯為硫代氨基甲酸酯類抗真菌藥,屬角鯊烯環(huán)氧化酶抑制劑,通過抑制真菌細胞膜角鯊烯環(huán)氧化反應,影響作為細胞膜的構成成分麥角固醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌活性。本課題選用2-氯-6-甲胺基吡啶為原料,與甲醇發(fā)生親核取代反應生成2-甲氧基-6-甲胺基吡啶；5,6,7,8-四氫-2-萘酚與硫光氣反應生成2-(5,6,7,8-四氫萘氧基)氯化硫代甲酸酯,兩者縮合生成利拉萘酯。并通過元素分析、紅外吸收光譜、紫外吸收光譜、核磁共振質(zhì)譜、核磁共振碳譜和質(zhì)譜進行了結構確認,采用差熱分析、熱重分析、粉末X-射線衍射進行了質(zhì)量確認。通過本課題的研究,我們選取方便、經(jīng)濟、回收率較高的方法合成得到利拉萘酯,這為今后利拉萘酯的生產(chǎn)和質(zhì)量控制提供了可靠的理論依據(jù)和數(shù)據(jù)支持。
【關鍵詞】：利拉萘酯 合成工藝 結構確認 質(zhì)量標準
【學位授予單位】：山東大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R914.5
【目錄】：

• 中文摘要8-9
• ABSTRACT9-10
• 第一章 研究背景10-16
• 1.1 真菌感染10-11
• 1.2 抗真菌藥物11-14
• 1.2.1 唑類抗真菌藥11-12
• 1.2.2 抗真菌抗生素12-13
• 1.2.3 烯丙胺類抗真菌藥13
• 1.2.4 嘧啶類抗真菌藥物13
• 1.2.5 二甲基嗎啉類13
• 1.2.6 硫代氨基甲酸酯類13-14
• 1.3 國內(nèi)外有關利拉萘酯的研究現(xiàn)狀及生產(chǎn)、臨床應用情況14-16
• 第二章 利拉萘酯的逆合成分析及國內(nèi)外合成路線報道16-18
• 2.1 逆合成分析16
• 2.2 已報道的合成路線16-18
• 第三章 利拉萘酯的合成18-23
• 3.1 利拉萘酯合成工藝路線18
• 3.3 實驗材料18-19
• 3.3.1 原料、試劑來源及規(guī)格標準18-19
• 3.3.2 儀器型號19
• 3.4 合成操作步驟19-22
• 3.4.1：2-甲氧基-6-甲胺基吡啶的合成19-20
• 3.4.2：2-(5,6,7,8-四氫萘氧基)硫代氯甲酸酯的合成20
• 3.4.3：利拉萘酯的合成20-22
• 3.5 工藝流程圖22-23
• 第四章 結構確證與質(zhì)量標準研究23-40
• 4.1 結構確證23-34
• 4.1.1 樣品的精制方法23
• 4.1.2 樣品的純度及檢查方法23
• 4.1.3 理化常數(shù)23
• 4.1.4 元素分析23-24
• 4.1.5 紅外吸收光譜24-25
• 4.1.6 紫外吸收光譜25
• 4.1.7 核磁共振氫譜25-28
• 4.1.8 核磁共振碳譜28-30
• 4.1.9 質(zhì)譜30-31
• 4.1.10 差熱分析31-32
• 4.1.11 熱重分析32
• 4.1.12 粉末X-射線衍射分析32
• 4.1.13 綜合解析32-34
• 4.1.14 小結34
• 4.2 質(zhì)量標準研究34-40
• 4.2.1 利拉萘酯的質(zhì)量標準34-37
• 4.2.1.1 性狀34
• 4.2.1.2 熔點34-35
• 4.2.1.3 鑒別35
• 4.2.1.4 檢查35-37
• 4.2.2 利拉萘酯對照品質(zhì)量標準37
• 4.2.2.1 性狀37
• 4.2.2.2 熔點37
• 4.2.2.3 有關物質(zhì)37
• 4.2.2.4 含量37
• 4.2.2.5 其它37
• 4.2.3 質(zhì)量標準(草案)起草說明37-40
• 4.2.3.1 品名37-38
• 4.2.3.2 含量限度38
• 4.2.3.3 性狀38
• 4.2.3.4 鑒別38-39
• 4.2.3.5 檢查39
• 4.2.3.6 含量測定39-40
• 第五章 結論與展望40-41
• 參考文獻41-46
• 致謝46-47
• 附錄一 利拉萘酯的結構確證圖47-56
• 附錄二 攻讀學位期間發(fā)表的學術論文56-60
• 2-1：硫普羅寧注射液處方組成及關鍵工藝控制點研究56-60
• 附件60

【參考文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 王愛平;冉玉平;劉維達;畢志剛;李若瑜;鄭志忠;溫海;賴維;;足癬診斷與治療專家共識[J];中國真菌學雜志;2007年02期

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本文編號：979478