本文關(guān)鍵詞：蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制劑的研究進(jìn)展

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【摘要】：SHP2是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)家族的重要成員之一,參與了發(fā)育、新陳代謝、免疫反應(yīng)以及腫瘤發(fā)生等重要的生理病理過程。大量的臨床和基礎(chǔ)研究顯示,在努南(Noonan)綜合征、黑色素瘤、白血病和實(shí)體瘤等多種疾病中存在SHP2的激活突變或高表達(dá)。因此,SHP2已成為腫瘤藥物治療的重要靶點(diǎn)。葡萄糖酸銻鈉已完成黑色素瘤的Ⅰ期臨床試驗(yàn),磷酸雌莫司汀已進(jìn)入前列腺癌的Ⅱ~Ⅲ期臨床試驗(yàn),新型特異性SHP2抑制劑PHPS1,NSC87877,Ⅱ-B808,呋莫索酮(Fumos)和變構(gòu)霉素等均顯示出一定的抗腫瘤作用。本文就近年來SHP2結(jié)構(gòu)及其抑制劑的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。
【作者單位】： 浙江大學(xué)醫(yī)學(xué)院病理學(xué)與病理生理學(xué)系;
【關(guān)鍵詞】： 蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP 腫瘤 抑制劑
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81371336)~~
【分類號】：R96
【正文快照】： 蛋白質(zhì)可逆磷酸化調(diào)控是細(xì)胞信號傳導(dǎo)中最廣泛普遍的調(diào)控方式,此過程由蛋白激酶與蛋白磷酸酶精確調(diào)控,可逆磷酸化的異常會誘發(fā)多種疾病產(chǎn)生,如炎癥、腫瘤等。SHP2由蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTP)非受體型11(PTP nonreceptor 11,PTPN11)編碼,是PTP家族胞，

本文編號：978107