本文關鍵詞：HIV整合酶抑制劑雷特格韋的合成

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【摘要】：目的探究雷特格韋的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈鹽酸鹽為起始原料,經過芐氧羰基保護氨基、由腈轉化成肟、環(huán)合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氫氣還原脫保護、再經�；s合成酰胺等一系列反應制備得到雷特格韋。結果與結論目標產物雷特格韋及部分中間體的化學結構經~1H-NMR和MS確證,總收率為25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈鹽酸鹽計),高于文獻收率(12.0%)。
【作者單位】： 沈陽藥科大學"基于靶點的藥物設計與研究"教育部重點實驗室;
【關鍵詞】： HIV整合酶抑制劑 雷特格韋 合成 表征
【基金】：國家自然科學基金資助項目(21342006)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 雷特格韋(raltegravir,1),化學名稱為N-{1-{4-[N-(4-氟芐基)氨基甲�；鵠-5-羥基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氫-2-嘧啶基}-1-甲基乙基}-5-甲基-1,3,4-VA二唑-2-甲酰胺,商品名為Isentress,由美國默克(Merck)公司研發(fā),于2007年10月批準上市,是世界上第一個應用于臨床的HIV整合酶抑制劑

【相似文獻】

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1 程紹輝;馬曉慧;;用分子對接技術預測HIV-1整合酶抑制劑藥物雷特格韋的耐藥機制[J];中國艾滋病性病;2013年10期

2 ;新藥研究與開發(fā)[J];國際藥學研究雜志;2009年02期

3 ;[J];;年期

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本文編號：972052