本文關(guān)鍵詞：HIV整合酶抑制劑雷特格韋的合成

  更多相關(guān)文章： HIV整合酶抑制劑 雷特格韋 合成 表征

【摘要】：目的探究雷特格韋的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈鹽酸鹽為起始原料,經(jīng)過芐氧羰基保護(hù)氨基、由腈轉(zhuǎn)化成肟、環(huán)合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氫氣還原脫保護(hù)、再經(jīng)�；s合成酰胺等一系列反應(yīng)制備得到雷特格韋。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)產(chǎn)物雷特格韋及部分中間體的化學(xué)結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR和MS確證,總收率為25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈鹽酸鹽計(jì)),高于文獻(xiàn)收率(12.0%)。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)"基于靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)與研究"教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： HIV整合酶抑制劑 雷特格韋 合成 表征
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(21342006)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 雷特格韋(raltegravir,1),化學(xué)名稱為N-{1-{4-[N-(4-氟芐基)氨基甲�；鵠-5-羥基-1-甲基-6-氧代-1,6-二氫-2-嘧啶基}-1-甲基乙基}-5-甲基-1,3,4-VA二唑-2-甲酰胺,商品名為Isentress,由美國默克(Merck)公司研發(fā),于2007年10月批準(zhǔn)上市,是世界上第一個應(yīng)用于臨床的HIV整合酶抑制劑

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前3條

1 程紹輝;馬曉慧;;用分子對接技術(shù)預(yù)測HIV-1整合酶抑制劑藥物雷特格韋的耐藥機(jī)制[J];中國艾滋病性病;2013年10期

2 ;新藥研究與開發(fā)[J];國際藥學(xué)研究雜志;2009年02期

3 ;[J];;年期

，

本文編號：972052