本文關(guān)鍵詞：電荷翻轉(zhuǎn)型聚蘋果酸納米接枝物的制備與性質(zhì)研究

  更多相關(guān)文章： 納米接枝物 聚蘋果酸 電荷翻轉(zhuǎn) p H敏感 多柔比星

【摘要】：目的制備p H-敏感、電荷翻轉(zhuǎn)型聚蘋果酸納米接枝物(多柔比星聚蘋果酸-聚乙烯亞胺-2,3-二甲基馬來酸酐,DOX/PMLA-PEI-DMA),研究其電荷翻轉(zhuǎn)特性、體外釋藥、細(xì)胞內(nèi)攝作用以及體外細(xì)胞毒性。方法以L-天冬氨酸為原料合成β-聚蘋果酸,將聚乙烯亞胺、多柔比星以酰胺鍵連接到β-聚蘋果酸骨架上,電荷保護(hù)基團(tuán)2,3-二甲基馬來酸酐通過羥基乙胺連接到β-聚蘋果酸上,制備得到納米接枝物多柔比星聚蘋果酸-聚乙烯亞胺-2,3-二甲基馬來酸酐。核磁共振光譜表征β-聚蘋果酸及納米接枝物的結(jié)構(gòu),動(dòng)態(tài)透析法模擬體外釋藥特性,貝克曼粒度分析儀測(cè)定不同p H條件下納米接枝物的Zeta電位,采用Huh7細(xì)胞研究納米接枝物的內(nèi)攝作用和細(xì)胞毒性。結(jié)果成功制備藥物載體β-聚蘋果酸和納米接枝物多柔比星聚蘋果酸-聚乙烯亞胺-2,3-二甲基馬來酸酐;證實(shí)多柔比星聚蘋果酸-聚乙烯亞胺-2,3-二甲基馬來酸酐具有p H-敏感、電荷翻轉(zhuǎn)特性,且其藥物的釋放具有p H依賴性;多柔比星聚蘋果酸-聚乙烯亞胺-2,3-二甲基馬來酸酐能夠有效地提高多柔比星的細(xì)胞內(nèi)攝作用,細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)證實(shí)其具有很好的抗腫瘤能力。結(jié)論納米接枝物多柔比星聚蘋果酸-聚乙烯亞胺-2,3-二甲基馬來酸酐是一種潛在的p H響應(yīng)型靶向給藥體系。
【作者單位】： 第四軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 納米接枝物 聚蘋果酸 電荷翻轉(zhuǎn) p H敏感 多柔比星
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81271687) 陜西省科技統(tǒng)籌創(chuàng)新工程資助項(xiàng)目(2015KTCL03-12) 陜西省自然科學(xué)基礎(chǔ)研究資助項(xiàng)目(2014JM2-8147)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 靶向治療是腫瘤治療中最具前景的研究方向之一[1]。納米藥物運(yùn)載系統(tǒng)因具有藥物緩釋性和一定的組織靶向性,在腫瘤靶向治療方面有著廣闊的應(yīng)用前景[2-3]。目前主要通過3個(gè)途徑提高載體靶向能力:控制載體粒徑在納米級(jí),利用腫瘤高通透和滯留(enhanced permeability and retention

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本文編號(hào)：970071