本文關(guān)鍵詞：番荔素納米混懸劑的制備及其抗腫瘤作用研究

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【摘要】：目的制備高載藥量番荔素納米混懸劑(ACGs-NSPs),并研究其對小鼠乳腺癌4T1移植腫瘤的生長抑制作用,為強效抗腫瘤藥物ACGs的臨床應(yīng)用提供可用注射劑型。方法番荔素、TPGS、SPC(質(zhì)量比7:5:2)采用超聲-沉淀法制備ACGs-NSPs,并用動態(tài)光散射法測定ACGs-NSPs的粒徑,透射電鏡觀察其形態(tài);穩(wěn)定劑TPGS、SPC組成比例對ACGs-NSPs的溶血性考察;透析法考察其體外釋放;采用MTT比色法評價ACGs-NSPs對4T1細胞細胞毒性;建立4T1乳腺癌皮下小鼠腫瘤模型,以紫杉醇注射液(PTX)為陽性對照,考察不同劑量ACGs-NSps靜脈注射給藥對4T1腫瘤的抗腫瘤藥效。結(jié)果ACGs-NSPs為表面光滑的球形,平均粒徑為(129.03±1.03)nm,多分散指數(shù)PDI為0.134±0.03,zeta為(-17.7±0.16)m V,HPLC法測得番荔素線性回歸方程為Y=0.157 2 X-0.363 2(R2=0.999),在5~200μg/m L范圍內(nèi)顯性關(guān)系良好,載藥量高達(45.03±0.72)%;體外釋放較為緩慢;MTT試驗中,ACGs-NSPs對4T1乳腺癌的細胞毒性顯著強于游離藥物(IC50,3.221μg/m L vs 4.464μg/m L,P0.05);4T1荷瘤小鼠的藥效學(xué)實驗中,ACGs-NSPs表現(xiàn)出劑量相關(guān)性的抑瘤作用,高、中、低劑量組(0.4、0.2、0.1 mg/kg)抑瘤率分別為76.09%、74.34%、42.03%;但高劑量組小鼠有死亡(3/10)。結(jié)論成功制備高載藥量的ACGs-NSPs,且其對4T1乳腺癌有顯著的抑制作用;從藥效和小鼠存活率來看,0.2 mg/kg為合適的給藥劑量。
【作者單位】： 哈爾濱商業(yè)大學(xué)生命科學(xué)與環(huán)境科學(xué)研究中心;北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用教育部實驗室;黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 番荔素 納米混懸劑 藥效學(xué) 乳腺癌 T細胞
【基金】：國家自然科學(xué)基金委(U1401223,81460734)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 2.北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥用植物研究所中草藥物質(zhì)基礎(chǔ)與資源利用教育部實驗室,北京1001933.黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院,黑龍江哈爾濱150040番荔枝Annona squamosa為番荔枝科(Annonaceae)番荔枝屬植物,原產(chǎn)美洲,為熱帶和亞熱帶地區(qū)著名水果,其果外形酷似荔枝[1]。番荔素(annonaceous ac

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4 蒲曉輝;張曉;孫進;何仲貴;;納米混懸劑的應(yīng)用及體內(nèi)外行為研究進展[J];東南大學(xué)學(xué)報(醫(yī)學(xué)版);2011年04期

5 肖俊峰;唐石山;;復(fù)方爐甘石混懸劑的制備和質(zhì)量控制方法[J];中國藥業(yè);2013年17期

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8 李非;宋雙雙;劉韻;郭迎新;潘衛(wèi)三;楊星鋼;;纈沙坦納米混懸劑的制備及其體外溶出度考察[J];藥學(xué)學(xué)報;2013年08期

9 雷伯陽;;百菌清混懸劑局部刺激作用的研究[J];農(nóng)藥;1986年06期

10 黃茂莘;;爐甘石呋喃西林混懸劑的制備及質(zhì)量控制[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2008年S2期

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1 劉愛玲;李旭東;鮑恩東;;納米混懸劑的特征及其在獸醫(yī)上的應(yīng)用前景[A];首屆中國獸藥大會動物藥品學(xué)暨中國畜牧獸醫(yī)學(xué)會動物藥品學(xué)分會2008學(xué)術(shù)年會論文集[C];2008年

2 吳祥根;辛萌;史偉云;;霉酚酸酯納米混懸劑的制備及其在兔眼內(nèi)生物學(xué)性質(zhì)研究[A];2010年中國藥學(xué)大會暨第十屆中國藥師周論文集[C];2010年

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1 錢帥邋張建軍 高緣 周建平;納米混懸劑：改善溶解度提高藥物療效[N];中國醫(yī)藥報;2007年

2 祁增年;冰箱儲藥小知識[N];衛(wèi)生與生活報;2007年

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9 陳昂;加蘭他敏緩釋混懸劑的研制[D];上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;2006年

10 范彥令;CA口服納米制劑的研究[D];河北醫(yī)科大學(xué);2011年

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本文編號：964372