載鹽霉素的聚乙二醇-神經(jīng)酰胺膠束的制備和表征
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【摘要】:目的:構(gòu)建載鹽霉素的聚乙二醇-神經(jīng)酰胺膠束,增強鹽霉素殺傷肝癌細胞和肝癌干細胞的能力,靶向治療肝癌。方法:采用薄膜分散法制備載鹽霉素的聚乙二醇-神經(jīng)酰胺膠束,并以粒徑、載藥量、包封率和累積釋放量等為指標考察其相關(guān)性質(zhì),利用CCK-8法測定其細胞毒性。結(jié)果:鹽霉素和聚乙二醇-神經(jīng)酰胺摩爾比1∶2,制得的載鹽霉素的聚乙二醇-神經(jīng)酰胺膠束的粒徑約為11 nm,Zeta電位為-5.34 m V,載藥量為(12.97±0.99)%,包封率為(74.17±3.89)%,48 h的累積釋放量為65%,對普通Hep G2肝癌細胞和肝癌干細胞的殺傷IC50值分別為7.51和0.41μmol·L~(-1)。結(jié)論:成功制備了粒徑較小、分散均一、高包封率和載藥量的具有治療作用的鹽霉素膠束,其具有一定的緩釋作用和較好的體外殺傷效果,為進一步的體內(nèi)研究奠定基礎(chǔ)。
【作者單位】: 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】: 聚乙二醇-神經(jīng)酰胺膠束 鹽霉素 薄膜分散法 腫瘤細胞 腫瘤干細胞
【分類號】:R943
【正文快照】: 鹽霉素(salinomycin,SAL)是一種聚醚類抗生素[1]。2009年Gupta等[2]發(fā)現(xiàn)SAL可以選擇性殺傷乳腺癌干細胞,并且其效力比傳統(tǒng)藥物紫杉醇高100倍。后續(xù)研究發(fā)現(xiàn),SAL不僅對乳腺癌干細胞具有殺滅作用[3],對其他多種腫瘤干細胞(如前列腺癌[4-5]、結(jié)直腸癌[6]、骨肉瘤[7]、白血病[8])
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,本文編號:962101
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