本文關鍵詞：共價藥物靶蛋白活性結合位點研究

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【摘要】：共價藥物以其對靶蛋白的高抑制率而在臨床中廣泛使用,并逐漸引起藥學家的重視。本文總結4種不同類型的共價結合位點,被"酸性氨基酸-堿性氨基酸-絲氨酸/蘇氨酸"三元體結構活化的絲氨酸/蘇氨酸殘基是共價藥物的潛在共價結合位點,活性口袋附近半胱氨酸巰基同樣是潛在的親核基團,這2類氨基酸殘基都能共價結合藥物中的親電基團。因此這些活性結合位點的發(fā)現是研發(fā)共價鍵藥物的關鍵,尤其適合于具有新骨架和新結構的海洋天然產物的藥物研發(fā)。
【作者單位】： 中國海洋大學海洋藥物教育部重點實驗室醫(yī)藥學院;中國醫(yī)學科學院/北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所天然藥物活性物質與功能國家重點實驗室;
【關鍵詞】： 共價藥物 藥物設計 靶蛋白 共價結合位點 氨基酸殘基
【基金】：國家自然科學基金項目(81172926)資助
【分類號】：R91
【正文快照】： 2.中國醫(yī)學科學院/北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所天然藥物活性物質與功能國家重點實驗室,100050,北京)共價藥物是指含有成鍵基團(通常是親電基團)并且能與靶蛋白生成共價鍵的藥物,生成共價鍵的過程是不可逆的[1]。最初由于共價藥物會造成組織損傷、免疫反應等副作用,共價藥物的開

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