本文關(guān)鍵詞：肺靶向羥基喜樹堿脂質(zhì)體的制備及其在小鼠體內(nèi)的組織分布研究

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【摘要】：目的:研究羥基喜樹堿脂質(zhì)體的制備方法并考察其肺靶向及在小鼠體內(nèi)的分布。方法:采用薄膜分散-凍融法制備,添加D-甘露糖和十八胺修飾可得到肺靶向羥基喜樹堿脂質(zhì)體;用HPLC法測(cè)定給藥后小鼠體內(nèi)不同組織中的藥物濃度。結(jié)果:制得的脂質(zhì)體平均粒徑大于2μm,表面電荷為+21.5 mV,包封率大于65%,穩(wěn)定性好,符合要求。羥基喜樹堿脂質(zhì)體和注射液經(jīng)小鼠尾靜脈給藥后,脂質(zhì)體主要被肺攝取,在肺部停留的時(shí)間較普通注射劑顯著延長(zhǎng),其相對(duì)攝取率re為60.72,脂質(zhì)體組的肺靶向效率te為17.57。結(jié)論:本實(shí)驗(yàn)制得羥基喜樹堿脂質(zhì)體具有較高包封率及穩(wěn)定性,在小鼠肺部濃度高、滯留時(shí)間長(zhǎng),能達(dá)到肺靶向目的。
【作者單位】： 武漢大學(xué)人民醫(yī)院藥學(xué)部;武漢大安制藥有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 羥基喜樹堿 脂質(zhì)體 凍融 肺靶向 組織分布
【分類號(hào)】：R943;R965
【正文快照】： 羥基喜樹堿(HCPT)是從我國(guó)特有植物喜樹中分離出的一種吲哚類生物堿,其能夠抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶I發(fā)揮抗腫瘤作用,在臨床被廣泛應(yīng)用[1-2]。因HCPT可體外促進(jìn)人SPC-A-1肺癌細(xì)胞株凋亡,臨床常將其作為抗肺腫瘤的化療藥物[3-4]。根據(jù)其水不溶性,將其鈉鹽作為注射液進(jìn)行臨床應(yīng)用,容易導(dǎo)

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：947267