本文關(guān)鍵詞：利多卡因?qū)ERG鉀通道的影響

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【摘要】：研究利多卡因?qū)寺 ERG鉀通道的作用,探討其對心臟電生理的影響。利用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù)和Western blot技術(shù),觀察利多卡因?qū)Ψ�(wěn)定表達(dá)h ERG鉀通道的HEK 293細(xì)胞h ERG電流和蛋白表達(dá)的影響,同時觀察利多卡因?qū)﹄x體兔心臟心電圖的影響。結(jié)果顯示,利多卡因在0.3~1 000μmol·L~(-1)內(nèi)呈濃度依賴性抑制h ERG電流,IC50值為88.63±7.99μmol·L~(-1);抑制作用在大于20 m V電壓下更明顯,不影響通道激活曲線,但具有頻率依賴性特點(diǎn);慢性孵育利多卡因不影響h ERG蛋白的表達(dá);利多卡因?qū)Tc間期沒有明顯影響,但濃度大于100μmol·L~(-1)可減慢心率,延長PR間期以及QRS波。結(jié)果表明,盡管利多卡因在較高濃度下具有潛在的h ERG電流抑制作用,但并不引起QTc間期延長。
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所天然藥物活性物質(zhì)與功能國家重點(diǎn)實(shí)驗室;河北醫(yī)科大學(xué)新藥藥理和毒理重點(diǎn)實(shí)驗室;中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;
【關(guān)鍵詞】： 利多卡因 h ERG鉀通道 心電圖 矯正的QT間期 心律失常
【基金】：北京市科技專項基金資助項目(Z141102004414062)
【分類號】：R96
【正文快照】： 延遲整流鉀電流的快激活成分IKr是心肌細(xì)胞動作電位復(fù)極3期的主要復(fù)極電流。h ERG(humanether-a-go-go-related gene)編碼心臟IKr的孔區(qū)亞單位[1,2]。h ERG基因突變導(dǎo)致IKr通道功能異常,引起3相復(fù)極延長,是遺傳性長QT綜合癥2(LQT2)的分子基礎(chǔ)[2,3],同時,許多化學(xué)結(jié)構(gòu)不同的藥

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本文編號：928215