本文關(guān)鍵詞：二甲磺酸賴(lài)右苯丙胺的合成工藝研究

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【摘要】：目的研究二甲磺酸賴(lài)右苯丙胺的合成工藝。方法以1-苯基-2-丙酮、S-苯乙胺為原料,在三乙酰氧基硼氫化鈉作用下進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)還原胺化得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-苯乙基)丙烷-2-胺(2),2在Pd/C作用下脫芐基得到(1S)-1-甲基-2-苯乙基胺(3);以L(fǎng)-賴(lài)氨酸鹽酸鹽為原料,經(jīng)二碳酸二叔丁酯保護(hù)得到(S)-2,6-雙((叔丁氧基羰基)氨基)己酸(4);中間體3和4在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑作用下經(jīng)縮合反應(yīng)得到(2S)-2,6-二-N-Boc-氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺(5),5在甲磺酸中脫Boc保護(hù)基并成鹽制得目標(biāo)物(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺二甲磺酸鹽。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NM R、13C-NM R、DEPT和HRM S譜確證,總收率為50.5%(以S-苯乙胺計(jì))。本文采用的合成路線(xiàn)具有原料成本低、操作簡(jiǎn)單高效、立體選擇性好、收率高等優(yōu)點(diǎn),更適宜工業(yè)化生產(chǎn)。
【作者單位】： 沈陽(yáng)藥科大學(xué)藥學(xué)院;中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 二甲磺酸賴(lài)右苯丙胺 不對(duì)稱(chēng)還原胺化 合成工藝 多動(dòng)癥
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 創(chuàng)新藥物與制藥工藝國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,上海201203)二甲磺酸賴(lài)右苯丙胺(1)化學(xué)名為(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酰胺二甲磺酸鹽,是由英國(guó)Shire公司研發(fā)的非中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥,于2007年7月由美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,用于治療注意力缺陷多動(dòng)障礙(ADHD,簡(jiǎn)稱(chēng)多動(dòng)癥)[1]。二

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前2條

1 趙曉科;右苯丙胺在神經(jīng)可塑性研究中的進(jìn)展[J];國(guó)外醫(yī)學(xué).神經(jīng)病學(xué)神經(jīng)外科學(xué)分冊(cè);2004年01期

2 ;[J];;年期

中國(guó)重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 菲琳;左旋多巴、右苯丙胺可促進(jìn)腦功能恢復(fù)[N];中國(guó)醫(yī)藥報(bào);2003年

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本文編號(hào)：928008