本文關(guān)鍵詞：水溶性多西他賽衍生物的合成

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【摘要】：設(shè)計(jì)了一條水溶性多西他賽衍生物(Ⅰ)的合成路線。該路線以10-脫乙�；涂ǘ、�(Ⅱ)為起始原料,經(jīng)酯化、縮合和選擇性脫保護(hù)得到關(guān)鍵中間體7,10-O-二芐氧�；�-多西他賽(Ⅴ),進(jìn)一步與氨基酸反應(yīng),最后經(jīng)鈀碳催化氫解得到多西他賽衍生物(Ⅰ)。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁和高分辨質(zhì)譜進(jìn)行了表征。該合成路線操作簡單,總收率64.1%,終產(chǎn)品純度(HPLC)可達(dá)99%以上。
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;江蘇恩華絡(luò)康藥物研發(fā)有限公司;
【關(guān)鍵詞】： -脫乙�；涂ǘ、� -O-二芐氧�；�-多西他賽 衍生物 醫(yī)藥原料
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 多西他賽(Docetaxel)是一種雙萜類紫杉烷衍生物,自美國1996年批準(zhǔn)用于臨床以來,幾乎已在所有國家上市。主要用于治療晚期乳腺癌、卵巢癌、非小細(xì)胞肺癌;對(duì)頭頸部癌、小細(xì)胞肺癌以及胃癌、胰腺癌、黑色素瘤等也有一定療效[1-2]。盡管多西他賽抗癌活性好,但水溶性差,在臨床應(yīng)用

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1 焦杰;徐文方;;新型抗腫瘤藥組蛋白脫乙�；敢种苿┑呐R床研究進(jìn)展[J];中國新藥與臨床雜志;2009年03期

2 ;[J];;年期

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本文編號(hào)：926710