本文關(guān)鍵詞：他達(dá)那非固體分散體的制備和性質(zhì)研究

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【摘要】：目的制備他達(dá)那非(tadalafil,TD)固體分散體并進(jìn)行性質(zhì)研究。方法利用噴霧干燥法制備固體分散體,以表觀溶解度和溶出度為指標(biāo)篩選處方,采用差示掃描量熱(DSC)、粉末X-射線衍射(PXRD)和接觸角測定等技術(shù)研究藥物的存在狀態(tài)和潤濕性等理化性質(zhì)。結(jié)果固體分散體將他達(dá)那非的表觀溶解度提高22.6倍;20min內(nèi)藥物的累積溶出超過90%;固體分散體藥物以分子或無定形狀態(tài)存在;接觸角減小,潤濕性增大。結(jié)論采用十二烷基硫酸鈉(SDS)和介孔硅為載體制備的他達(dá)那非固體分散體,能明顯提高藥物的表觀溶解度和溶出度。
【作者單位】： 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 他達(dá)那非 介孔硅 固體分散體 溶出度
【分類號】：R943
【正文快照】： 他達(dá)那非(tadalafil,TD)是一種口服的新型磷酸二酯酶5(PDE-5)的特異抑制劑,主要治療男性勃起功能障礙[1]。由德國拜耳(Bayer)與葛蘭素史克(Glaxo Smith Kline)公司經(jīng)過多年研制開發(fā)而成。他達(dá)那非屬低溶解度(7.78μg·mL-1)和高滲透性的藥物,即BCSⅡ類藥物,在胃腸道中的低溶出

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中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 潘西海,趙麗;固體分散體中常用的載體[J];西北藥學(xué)雜志;1997年06期

2 張赫然;宋麗明;王彥竹;王杏林;;熱熔擠出技術(shù)制備固體分散體的輔料研究進(jìn)展[J];現(xiàn)代藥物與臨床;2014年05期

3 熊素彬,陸彬;調(diào)控釋放型固體分散體的新進(jìn)展[J];中國藥師;2003年03期

4 彭俊清;胡功允;徐彪;陳梁;余慧;;托伐普坦固體分散體的制備及體外溶出特性考察[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2013年04期

5 張青;徐群為;張靜;李瑞;龍學(xué)影;;吲哚美辛固體分散體的制備和理化性質(zhì)的研究[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2007年09期

6 莊志銓;陳吉生;呂劍豪;;水溶性呋喃西林固體分散體配方及工藝研究[J];今日藥學(xué);2010年10期

7 金晶;劉小平;徐海星;;壬二酸固體分散體的制備及其表征[J];中國藥房;2012年09期

8 李力,周全,張恒弼;固體分散體的研究進(jìn)展[J];藥學(xué)情報(bào)通訊;1994年03期

9 劉春暉;林巧平;祁智;王悅;許向陽;;熱熔擠出技術(shù)制備茴三硫固體分散體[J];華西藥學(xué)雜志;2013年01期

10 王靜;石曉偉;楊彩琴;吳海燕;安志倩;;雙苯氟嗪-聚乙二醇固體分散體的制備及熱力學(xué)[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2013年11期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前6條

1 蔣才武;梁晶;;雙氫楊梅素—聚乙二醇固體分散體的研制[A];2006第六屆中國藥學(xué)會學(xué)術(shù)年會論文集[C];2006年

2 鄭昕;楊睿;唐星;鄭梁元;;熱熔擠出技術(shù)制備固體分散體的研究[A];2006第六屆中國藥學(xué)會學(xué)術(shù)年會論文集[C];2006年

3 劉輝;潘衛(wèi)三;湯韌;張志宏;;利用超臨界CO_2制備布地奈德-聚氧乙烯固體分散體[A];2006第六屆中國藥學(xué)會學(xué)術(shù)年會論文集[C];2006年

4 沈連忠;劉麗;齊衛(wèi)紅;李欣;劉芳;楊艷偉;郎書惠;李珊珊;王秀文;李波;;大鼠灌胃AF-5/PVP固體分散體6個(gè)月和恢復(fù)期3周毒性研究[A];2007年全國藥物毒理學(xué)會議論文集[C];2007年

5 徐璐;砂田久一;李三鳴;;脈動燃燒干燥法制備布洛芬固體分散體及其口腔崩解片的研究[A];生物顆粒與粉體制備、應(yīng)用技術(shù)研討會論文集[C];2010年

6 鄭昕;楊睿;唐星;;熱熔擠出法制備尼莫地平固體分散體[A];“以嶺醫(yī)藥杯”第八屆全國青年藥學(xué)工作者最新科研成果交流會論文集[C];2006年

中國重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 陳芳曉；尚飛；錢春梅;固體分散體水溶性載體研究新進(jìn)展[N];中國醫(yī)藥報(bào);2004年

中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前2條

1 柳晨;環(huán)孢素固體分散體膠囊的研制及載體促吸收機(jī)理的研究[D];復(fù)旦大學(xué);2006年

2 徐璐;基于改善布洛芬溶出行為的固體分散體制備方法與性質(zhì)評價(jià)[D];沈陽藥科大學(xué);2009年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 王新剛;阿托伐他汀鈣固體分散體制備及體外釋放度評價(jià)[D];延邊大學(xué);2011年

2 劉慈;地克珠利固體分散體制備及質(zhì)量評價(jià)[D];河北大學(xué);2010年

3 姚靜;吲哚美辛無定型態(tài)固體分散體的制備及評價(jià)[D];河南大學(xué);2014年

4 魏敏;三種方法制備的布洛芬固體分散體及其性質(zhì)比較[D];沈陽藥科大學(xué);2009年

5 范仁鋒;吲哚美辛固體分散體及其腸溶片的研究[D];廣東藥學(xué)院;2011年

6 李慧;熱熔擠出技術(shù)制備聯(lián)苯雙酯固體分散體的研究[D];沈陽藥科大學(xué);2009年

7 孫蘊(yùn)哲;含有尼莫地平固體分散體的半固體骨架型膠囊[D];沈陽藥科大學(xué);2009年

8 吳迪;磷酸川芎嗪固體分散體緩釋片的研究[D];沈陽藥科大學(xué);2008年

9 唐寧;流化床法制備非諾貝特固體分散體微丸及其體內(nèi)外相關(guān)性研究[D];復(fù)旦大學(xué);2009年

10 薛剛強(qiáng);CA藥固體分散體緩釋膠囊的研制[D];河北醫(yī)科大學(xué);2010年

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本文編號：922465