本文關(guān)鍵詞：斑蝥素胃黏附緩釋片的制備與體內(nèi)外評(píng)價(jià)

  更多相關(guān)文章： 斑蝥素 殼聚糖 卡波姆 胃黏附 片劑

【摘要】：目的:以卡波姆和殼聚糖為生物黏附材料,制備斑蝥素多單元胃黏附緩釋片,以提高斑蝥素的口服生物利用度,并得到平穩(wěn)持久的釋藥效果。方法:制備斑蝥素β-環(huán)糊精包合物,通過單因素試驗(yàn)篩選黏附材料,正交試驗(yàn)優(yōu)選斑蝥素胃黏附緩釋片的處方,考察該制劑在大鼠體內(nèi)的黏附性、體外釋放度及其在比格犬體內(nèi)的口服生物利用度。結(jié)果:以卡波姆934-殼聚糖(1∶1)為黏附材料,每片黏附片的處方為斑蝥素5 mg,β-環(huán)糊精175 mg,卡波姆934 50 mg,殼聚糖50 mg,交聯(lián)聚維酮80 mg,硬脂酸鎂4 mg。斑蝥素胃黏附緩釋片在體外3 h時(shí)釋放度25%~35%,12 h時(shí)釋放度≥85%。8 h后制劑依然黏附在Wistar大鼠的胃黏膜表面。Beagle犬口服片劑后,藥物在體內(nèi)可緩慢、持久釋放,相對(duì)生物利用度172%。結(jié)論:體內(nèi)、外研究表明制備的斑蝥素黏附片具有良好的胃黏附性能和緩釋特性,且血藥濃度平穩(wěn)持久,生物利用度顯著提高。
【作者單位】： 河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 斑蝥素 殼聚糖 卡波姆 胃黏附 片劑
【基金】：河北省高等學(xué)校科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目(QN20131011) 河北省自然科學(xué)基金青年基金項(xiàng)目(20130142) 河北醫(yī)科大學(xué)2013科研骨干人才培育計(jì)劃項(xiàng)目(0621090001)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： [網(wǎng)絡(luò)出版地址]http://www.cnki.net/kcms/detail/11.3495.R.20160523.1022.012.html[網(wǎng)絡(luò)出版時(shí)間]2016-05-23 10:22斑蝥是一種具有抗癌作用的中藥,其所含成分斑蝥素可通過抑制蛋白質(zhì)的合成來抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,是斑蝥抗癌作用的有效成分[1-2]。但斑蝥素屬于毒性抗癌藥,對(duì)胃

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本文編號(hào)：915677