本文關(guān)鍵詞：青蒿琥酯片在健康人體中的生物等效性研究

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【摘要】：目的評價2種劑型的青蒿琥脂片在健康人體的生物等效性。方法采用單中心、隨機、雙周期、自身交叉的試驗設(shè)計。36例健康男性志愿者單次口服試驗制劑(青蒿琥脂片,每片含青蒿琥酯100mg)或參比制劑(青蒿琥酯片,每片含青蒿琥酯50 mg),血漿樣品采用高效液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法(HPLC-MS/MS)測定,計算兩者的主要藥物動力學(xué)參數(shù),進行生物等效性評價。結(jié)果青蒿琥酯和雙氫青蒿素的線性范圍均為2~1000 ng·m L-1,最低定量濃度為2 ng·m L-1,批內(nèi)及批間精密度RSD15%;服用試驗制劑和參比制劑后血漿中青蒿琥酯的Cmax分別為(321.36±148.23)、(321.3±182.34)μg·L-1;tmax分別為(0.59±0.69)、(0.77±0.65)h;t1/2分別為(0.72±1.57)、(0.35±0.24)h;AUC0~∞分別為(226.2±99.57)、(214.63±93.1)μg·h·L-1;AUC0~t分別(207.88±79.17)、(206.12±91.67)μg·h·L-1;試驗制劑的相對生物利用度F0~t、F0~∞分別為(108.11±54.6)、(96.01±45.97)%;雙氫青蒿素的Cmax分別為(1068.17±424)、(1118.75±545.02)μg·L-1;tmax分別為(0.9±0.43)、(1.09±0.62)h;t1/2分別為(1.47±0.48)、(1.38±0.42)h;AUC0~∞分別為(2187.26±683.78)、(2110.23±509.82)μg·h·L-1;AUC0~t分別(2179.14±683.03)、(2100.42±509.72)μg·h·L-1;試驗制劑的相對生物利用度F0~t、F0~∞分別為(101.9±29.85)、(101.96±29.71)%。結(jié)論試驗制劑和參比制劑具有生物等效性。
【作者單位】： 軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院附屬醫(yī)院臨床藥理室;安徽醫(yī)科大學(xué)解放軍307臨床學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 青蒿琥酯片 青蒿琥酯 雙氫青蒿素 HPLC-MS/MS法 生物等效性 藥物代謝動力學(xué)
【分類號】：R969.1
【正文快照】： 230032)青蒿琥酯片主要成分為青蒿琥酯,為青蒿類的有效衍生物。青蒿素類藥物的抗瘧機制之一是與活性氧有關(guān)。活性氧的產(chǎn)生導(dǎo)致原蟲膜系統(tǒng)的損害,從而原蟲代謝功能紊亂直至死亡[1-2]。青蒿琥酯的代謝產(chǎn)物雙氫青蒿素也具有活性,因此,也要評價分析。桂林南藥股份有限公司生產(chǎn)的青

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本文編號：871147