本文關鍵詞：共軛亞油酸-吉西他濱脂質體的制備、表征及體外抗腫瘤活性

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【摘要】：目的:制備共軛亞油酸-吉西他濱共軛物脂質體(CGLP)并考察其相關性質。方法:通過正交設計篩選出CGLP的最優(yōu)制備方法。采用激光納米粒度儀和透射電子顯微鏡測定粒徑和形態(tài);差式掃描量熱法(DSC)對脂質體各組分進行檢測;動態(tài)透析法測定藥物釋放和穩(wěn)定性;采用SRB法考察CGLP在不同時間點對MCF-7乳腺癌細胞的抑制作用。結果:單因素考察法確立采用薄膜分散法制備CGLP。采用正交設計實驗,獲得CGLP的最佳處方為磷脂與膽固醇的比例15∶1、藥脂比1∶8、超聲時間15 min。在最佳處方條件下,平均包封率為94.35%。平均粒徑在(69.73±2.09)nm,PDI為(0.235±0.042)。脂質體電鏡照片表明粒子分散狀態(tài)良好。DSC表明脂質體中由于CLA-GEM的加入,磷脂雙分子層結構發(fā)生變化,利于載藥。體外釋放試驗表明原料藥溶液在6 h后體外累積釋藥量達到96.39%,而CGLP 24 h后僅釋放24.07%,具有明顯的緩釋效應。穩(wěn)定性實驗表明4℃條件更適合脂質體貯藏。細胞毒實驗表明CGLP比共軛物溶液的抑制能力更強。二者相較于未修飾的吉西他濱有顯著性差異(P0.001)。結論:本研究制備了一種新的CGLP,制備方法簡單、包封率高,具有較好的抗腫瘤活性。
【作者單位】： 首都醫(yī)科大學附屬北京世紀壇醫(yī)院藥劑科;北京大學藥學院藥劑系;大連醫(yī)科大學護理學院;
【關鍵詞】： 抗腫瘤 吉西他濱 共軛亞油酸 前藥 脂質體
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81503135)
【分類號】：R943;R96
【正文快照】： 3大連醫(yī)科大學護理學院,大連116044)注射用鹽酸吉西他濱(gemcitabine hydrochloridefor injection)是經FDA批準的非小細胞肺癌、膀胱癌、胰腺癌、乳腺癌的一線用藥。吉西他濱(gemcit-abine,GEM)為新型嘧啶類脫氧核苷類似物,通過抗代謝作用來發(fā)揮抗腫瘤效應,主要作用于DNA合成

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