本文關(guān)鍵詞：利他唑酮體外抗菌活性研究

  更多相關(guān)文章： 利他唑酮(LT-) 惡唑烷酮類化合物 體外抗菌活性 耐藥菌

【摘要】：目的評價(jià)利他唑酮(LT-01)對臨床分離致病菌的體外抗菌活性,并考察細(xì)菌接種量、培養(yǎng)基p H值、血清含量對抗菌作用的影響,同時(shí)研究LT-01的主要代謝產(chǎn)物M1對革蘭陽性球菌的體外抗菌活性。方法對來自解放軍302醫(yī)院的859株臨床分離致病菌進(jìn)行了MIC測定。最低抑菌濃度(MIC)測定采用瓊脂二倍稀釋法;最低殺菌濃度(MBC)測定采用肉湯二倍稀釋法;殺菌曲線繪制采用菌落計(jì)數(shù)法。結(jié)果 LT-01對革蘭陽性菌,包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、青霉素不敏感肺炎鏈球菌(PNSSP)、耐萬古霉素腸球菌(VRE)等耐藥菌株具有較好抗菌活性,與利奈唑胺相仿,對于多數(shù)革蘭陰性菌基本無效。各影響因素實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,LT-01的MIC值隨著細(xì)菌接種量的增加而明顯升高;但LT-01的MIC值在培養(yǎng)基p H值7.5以下時(shí)的p H值變化和培養(yǎng)基中加入血清影響不明顯。MBC與殺菌曲線結(jié)果顯示LT-01對葡萄球菌和鏈球菌有較強(qiáng)的殺菌作用,對腸球菌為抑菌作用,這一點(diǎn)也與利奈唑胺基本一致。主要代謝產(chǎn)物M1對革蘭陽性球菌也具有體外抗菌活性,但效果為LT-01的1/2~1/16。結(jié)論 LT-01作為新型惡唑烷酮類化合物,保持此類藥物對革蘭陽性菌,特別是耐藥革蘭陽性菌的較好抗菌活性的特點(diǎn),其主要代謝產(chǎn)物也具有抗菌活性,但作用稍弱。在本次實(shí)驗(yàn)條件下,LT-01對臨床分離致病菌的體外抗菌活性類似于利奈唑胺,值得深入研究。
【作者單位】： 解放軍302醫(yī)院;四川賽卓藥業(yè)股份有限公司;北京大學(xué)臨床藥理研究所;
【關(guān)鍵詞】： 利他唑酮(LT-) 惡唑烷酮類化合物 體外抗菌活性 耐藥菌
【基金】：“重大新藥創(chuàng)制”國家十二五科技重大專項(xiàng)課題(No.2014ZX09201001)
【分類號(hào)】：R96
【正文快照】： 3北京大學(xué)臨床藥理研究所,北京100034)VA唑烷酮類化合物為新型全合成抗菌藥物,對各種耐藥革蘭陽性球菌包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、青霉素不敏感肺炎鏈球菌(PNSSP)、耐萬古霉素腸球菌(VRE)等,具有很好的抗菌作用[1-6]。其主要作用機(jī)制是通過與核糖體50S亞基結(jié)合,抑制

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