本文關鍵詞：作用于G蛋白偶聯受體藥物設計方法的新進展

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【摘要】：G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor,GPCR)作為一類重要的膜蛋白受體,一直以來都是新藥開發(fā)中最重要的靶標之一。既往許多藥物都是GPCR的調質分子。隨著GPCR膜穩(wěn)定性問題的解決、GPCR結構生物學的發(fā)展以及大量藥物研究新技術的應用,GPCR新藥開發(fā)不再局限于傳統(tǒng)的高通量篩選等方法�；谑荏w蛋白結構(SBDD)和配體片段(FBDD)的藥物設計方法迅速發(fā)展起來,最突出的應用是作用于β-腎上腺素受體和腺苷受體新型配體分子的篩選和鑒定研究。
【作者單位】： 第二軍醫(yī)大學海軍醫(yī)學系;第二軍醫(yī)大學海軍醫(yī)學系海洋生物技術教研室;
【關鍵詞】： G蛋白偶聯受體 藥物設計 結構 片段 綜述
【基金】：國家自然科學基金資助項目(81470518)
【分類號】：R91
【正文快照】： [Pharm Care Res,2016,16(6):409-413]G蛋白偶聯受體(G protein-coupled receptor,GPCR)是一類7次跨膜的膜蛋白受體超家族,包括A、B、C、D、E、F 6個家族,通過結合多種內源性配體分子,如激素、遞質、代謝產物以及細胞因子等發(fā)揮信號傳導的功能。傳統(tǒng)的作用于GPCR的新藥研究方

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