發(fā)布時間：2017-09-13 22:18

  本文關(guān)鍵詞：達(dá)比加群酯納米乳的制備及體外評價

  更多相關(guān)文章： 達(dá)比加群酯 納米乳 偽三元相圖 正交設(shè)計 難溶弱堿性藥物 體外評價

【摘要】：為改善難溶弱堿性藥物達(dá)比加群酯的生物利用度,制備達(dá)比加群酯水包油型納米乳并對其進(jìn)行體外質(zhì)量評價。通過測定達(dá)比加群酯在油性溶媒中的溶解度和繪制偽三元相圖篩選出油相、乳化劑和助乳化劑;在此基礎(chǔ)上以粒徑和穩(wěn)定性為評分指標(biāo),采用正交試驗(yàn)設(shè)計進(jìn)一步優(yōu)化達(dá)比加群酯納米乳的處方和工藝。對達(dá)比加群酯納米乳的形態(tài)、粒徑、Zeta電位、包封率和穩(wěn)定性進(jìn)行考察。實(shí)驗(yàn)結(jié)果為:達(dá)比加群酯納米乳系統(tǒng)為油酸/中鏈甘油三酯/聚氧乙烯氫化蓖麻油/乙二醇單乙基醚/水;該納米乳的粒徑為(57.5±0.2)nm、電位為-(20.9±1.4)mV、包封率為(85.2±1.0)%,且在室溫下儲存3個月后,其粒徑、穩(wěn)定常數(shù)和藥物含量均未發(fā)生顯著變化。結(jié)果表明:通過處方和工藝的優(yōu)化后,可制備得到澄清透明、粒徑均一、穩(wěn)定性良好的達(dá)比加群酯納米乳,這為提高達(dá)比加群酯及其他難溶堿性藥物的生物利用度提供了新的研究思路。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)藥劑學(xué)教研室;上海市浦東新區(qū)周浦醫(yī)院藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 達(dá)比加群酯 納米乳 偽三元相圖 正交設(shè)計 難溶弱堿性藥物 體外評價
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(No.81402878) 中央高�；究蒲袠I(yè)務(wù)項目資助項目(No.2015PT050) 上海浦東新區(qū)科技發(fā)展基金資助項目(No.PKJ2015-Y41)~~
【分類號】：R943
【正文快照】： 達(dá)比加群酯(dabigatran etexilate,DE)是一種新型合成的直接凝血酶抑制劑,是達(dá)比加群的前體藥物,屬于非肽類的凝血酶抑制劑[1]。市售制劑為德國勃林格殷格翰公司開發(fā)的達(dá)比加群酯膠囊(商品名:Pradaxa),于2008年先在德國和英國上市,2010年獲得FDA批準(zhǔn),用于人工關(guān)節(jié)置換術(shù)后并發(fā)

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 李艷萍;張志榮;;納米乳的研究進(jìn)展及其應(yīng)用[J];華西藥學(xué)雜志;2010年04期

2 肖漢族;姚瑤;劉健豪;陶昱斐;;維生素K_1亞納米乳的制備及其性質(zhì)研究[J];中南藥學(xué);2007年03期

3 鄧瑾;程鳳儀;章航宇;;白樺脂酸納米乳的制備及體外透皮實(shí)驗(yàn)研究[J];中成藥;2013年12期

4 孫紅武;歐陽五慶;;黃連素口服納米乳的研制、質(zhì)量及安全性評價[J];上海交通大學(xué)學(xué)報(農(nóng)業(yè)科學(xué)版);2007年01期

5 劉芳;王淑君;;多西他賽納米乳注射液的制備與質(zhì)量控制[J];沈陽藥科大學(xué)學(xué)報;2013年07期

6 戴偉;劉新義;李健和;向大雄;;新型給藥系統(tǒng)陽離子型納米乳的研究進(jìn)展[J];中國藥學(xué)雜志;2013年23期

7 于力;張鈞壽;周建平;;納米乳的研究及其在制劑學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用[J];藥學(xué)進(jìn)展;2006年11期

8 陳潔;李博;吳定偉;金一;;多烯紫杉醇納米乳的研制和質(zhì)量評價[J];中國藥學(xué)雜志;2010年07期

9 芮亞培;歐陽五慶;邱剛;董紅賓;李樹珍;;紅霉素納米乳的制備及其藥效學(xué)研究[J];西北農(nóng)林科技大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版);2008年03期

10 寇賀紅;歐陽五慶;張文娟;;10%丁香酚納米乳的制備及其藥效研究[J];中國獸醫(yī)雜志;2008年12期

中國博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 羅芳;納米乳藥物載體的制備及應(yīng)用[D];中南大學(xué);2013年

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 劉穎;鹽酸胺碘酮納米乳的制備及其質(zhì)量評價[D];重慶大學(xué);2013年

2 潘岳峰;去氧氟尿苷納米乳制備工藝的研究[D];沈陽藥科大學(xué);2009年

3 鄭星星;頭孢克肟納米乳的研制及藥效學(xué)研究[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2013年

4 安紅麗;原花青素納米乳的研制[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2007年

5 崔明超;鴉膽子油亞納米乳注射液的研究[D];南京中醫(yī)藥大學(xué);2008年

6 韓菲;復(fù)方鄰苯二甲醛納米乳的研制[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2009年

7 李穎芳;冰片鴉膽子油納米乳的制備及其對大鼠腦膠質(zhì)瘤抑瘤作用的研究[D];浙江中醫(yī)藥大學(xué);2013年

8 李曉陽;海藻酸—?dú)ぞ厶前布{米乳促進(jìn)胰島素口服吸收的研究[D];復(fù)旦大學(xué);2012年

9 吳慧儀;胰脂酶與非酶條件下的納米乳口服吸收研究[D];廣東藥學(xué)院;2014年

10 高瑞;伊曲康唑納米乳的制備及藥效研究[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2014年

，

本文編號：846226