本文關(guān)鍵詞：泰地唑利磷酸酯的合成工藝研究

  更多相關(guān)文章： 泰地唑利磷酸酯 口惡唑烷酮 合成

【摘要】：目的研究泰地唑利磷酸酯的合成工藝。方法以3-氟-4-溴苯胺為原料,經(jīng)氯甲酸芐酯(Cbz-Cl)保護(hù)后,在正丁基鋰作用下與硼酸三異丙酯反應(yīng),得到中間體4-(芐氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸,該中間體與2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑經(jīng)Suzuki偶聯(lián)得N-芐氧羰基-3-氟-4-[2-(2-甲基四氮唑-5-基)吡啶-5-基]苯胺,該偶聯(lián)物與R-縮水甘油丁酸酯環(huán)合得到(R)-3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3-氟苯基)-5-羥甲基口惡唑烷-2-酮,該環(huán)合物在三氯氧磷作用下生成磷酸酯,最后成鹽得到泰地唑利磷酸酯。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR、~(13)C-NMR和MS確證,總收率44.7%(以3-氟-4-溴苯胺計)。
【作者單位】： 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點實驗室;
【關(guān)鍵詞】： 泰地唑利磷酸酯 口惡唑烷酮 合成
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 泰地唑利磷酸酯(tedizolid phosphate,1),化學(xué)名為(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羥甲基口惡唑烷-2-酮磷酸酯二鈉鹽,是美國Cubist制藥公司開發(fā)的口惡唑烷酮類抗生素,2014年6月20日經(jīng)FDA批準(zhǔn)上市,主要用于治療金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株和甲氧

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 趙立芳;馬玉英;;葡萄糖磷酸酯的合成研究[J];科學(xué)咨詢(決策管理);2008年01期

2 陸順興;嵇汝運(yùn);;血吸蟲病化學(xué)治療的研究 Ⅻ.一些磷酸酯的合成研究[J];藥學(xué)學(xué)報;1963年05期

3 張基美,岳良臣,杜永鋒,仇寶林,郭寶科,李增民,李慧展,楊家林;三鄰甲苯磷酸酯亞急性中毒74例臨床觀察[J];中國藥理學(xué)與毒理學(xué)雜志;1997年02期

4 劉雪莉;;3-氯乙基磷酸酯的性腺毒性的實驗研究[J];國外醫(yī)學(xué)(衛(wèi)生學(xué)分冊);1983年01期

5 張基美,岳良臣,杜永鋒,仇寶林,郭寶科,李增民,李慧展,楊家林;亞急性三鄰甲苯磷酸酯中毒74例臨床分析[J];勞動醫(yī)學(xué);1997年03期

6 顧友多;雙環(huán)磷酸酯的急性毒性和解毒研究[J];國外醫(yī)學(xué)參考資料(衛(wèi)生學(xué)分冊);1979年03期

7 雷念東,王敬軍,鄒世品,鄧義娟,彭琦,肖紅,郭存三,魏潤民;食用三鄰甲苯磷酸酯污染面粉致癱瘓暴發(fā)[J];中國公共衛(wèi)生;1998年02期

8 夏虎雄;蒲君峰;;考布他汀4A磷酸酯緩釋納米粒的制備及抗腫瘤活性考察[J];中國實驗方劑學(xué)雜志;2013年08期

9 李慧展,楊家琳,牛青盟;三鄰甲苯磷酸酯中毒74例臨床分析[J];中國工業(yè)醫(yī)學(xué)雜志;1997年03期

10 劉黎;謝廣云;王健;鄭敏;趙文錦;孫金秀;;三鄰甲苯磷酸酯誘發(fā)遲發(fā)性神經(jīng)毒性動物模型的機(jī)制初探[J];中國工業(yè)醫(yī)學(xué)雜志;2009年04期

中國重要會議論文全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 劉釗杰;嚴(yán)贊開;陳衛(wèi)兵;賀紅武;;具有生物活性的有機(jī)磷化合物研究 ⅩⅣ．S-烯丙基類硫趕磷酸酯的合成與殺蟲活性[A];中國化工學(xué)會農(nóng)藥專業(yè)委員會第八屆年會論文集[C];1996年

2 楊鳳嶺;陳衛(wèi)兵;賀紅武;劉釗杰;;具有生物活性的有機(jī)磷化合物研究 ⅩⅤ．S-累積-二烯基不對稱硫趕磷酸酯的合成與殺蟲活性[A];中國化工學(xué)會農(nóng)藥專業(yè)委員會第八屆年會論文集[C];1996年

3 丁貽祥;;新型烯醇磷酸酯的研究進(jìn)展[A];第六屆全國磷化學(xué)化工學(xué)術(shù)討論會論文摘要集[C];2003年

4 Mark E.Rerek;Otto H.Mills;Robert Verdicchio;Simon West;;維生素E磷酸酯在個人護(hù)理產(chǎn)品中的抗炎作用(英文)[A];2005（第五屆）中國日用化學(xué)工業(yè)研討會論文集[C];2005年

5 朱定r>;何晪玲;;}血球中腺苷磷酸酯的定量}上\d析[A];中國生理科學(xué)會學(xué)術(shù)會議論文摘要匯編（生物化學(xué)）[C];1964年

6 段艷冰;陸曉和;黃德虎;;磷酸酯化在新藥開發(fā)中的應(yīng)用[A];2010年江蘇省藥學(xué)大會暨第十屆江蘇省藥師周大會論文集[C];2010年

7 李小菊;於海情;田Z赯，

本文編號：817176