本文關(guān)鍵詞：蛋白別構(gòu)機(jī)制及其在藥物研發(fā)中的展望

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【摘要】：別構(gòu)調(diào)節(jié)(allosteric regulation)是指調(diào)節(jié)分子結(jié)合在正位活性位點(diǎn)(orthosteric site)以外的位點(diǎn),誘導(dǎo)蛋白構(gòu)象變化來調(diào)節(jié)蛋白活性位點(diǎn)功能。別構(gòu)調(diào)節(jié)具有位點(diǎn)多樣化、調(diào)節(jié)分子多元化、調(diào)節(jié)特異性高和調(diào)節(jié)效應(yīng)有上限等優(yōu)點(diǎn),使其成為新興藥物開發(fā)的重要策略。已有很多研究人員針對現(xiàn)有靶點(diǎn)研發(fā)別構(gòu)藥物,與以往正位活性位點(diǎn)的競爭性藥物相比,別構(gòu)藥物特異性更好,能夠區(qū)分家族內(nèi)的同源蛋白,副作用小,并且實(shí)現(xiàn)從別構(gòu)位點(diǎn)至活性位點(diǎn)的遠(yuǎn)程通訊,能夠和內(nèi)源性配體同時(shí)結(jié)合靶蛋白協(xié)同發(fā)揮功能等優(yōu)點(diǎn)。該文將從別構(gòu)調(diào)節(jié)的發(fā)展歷史、機(jī)制、研究方法、別構(gòu)調(diào)節(jié)劑的研究進(jìn)展及別構(gòu)藥物開發(fā)的未來展望作一簡要綜述。
【作者單位】： 細(xì)胞分化與凋亡教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 別構(gòu)調(diào)節(jié) 別構(gòu)蛋白 別構(gòu)位點(diǎn) 別構(gòu)調(diào)節(jié)劑 別構(gòu)藥物
【基金】：國家自然科學(xué)基金(批準(zhǔn)號:81322046)資助的課題~~
【分類號】：Q51;R91
【正文快照】： 蛋白質(zhì)作為生命活動的主要承擔(dān)者,一直是生命科學(xué)領(lǐng)域的重要研究方向。蛋白質(zhì)發(fā)揮作用受到其自身及所處環(huán)境的多因素影響,其功能活性不僅與蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)特征相關(guān),也與相互作用的調(diào)控因子密不可分。因此,針對蛋白質(zhì)功能調(diào)節(jié)的研究和應(yīng)用一直是研究蛋白質(zhì)的熱點(diǎn)問題之一。別構(gòu)調(diào)節(jié)

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2 張鳳文;岳莉多;謝志群;趙輔昆;許根俊;;Mg~(2+)結(jié)合部位附近的殘基在人肌果糖-1,6-二磷酸酯酶催化和別構(gòu)調(diào)節(jié)中的作用[A];中國生物化學(xué)與分子生物學(xué)會第八屆會員代表大會暨全國學(xué)術(shù)會議論文摘要集[C];2001年

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本文編號：816935