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五環(huán)三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

發(fā)布時(shí)間:2017-09-08 18:19

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【摘要】:以五環(huán)三萜化合物科羅索酸為原料,經(jīng)乙酰化保護(hù)、酰胺化、水解等反應(yīng),合成了8個(gè)科羅索酸C-28位酰胺衍生物;以齊墩果酸為原料,經(jīng)酰化、烷基化、催化氫化等反應(yīng)合成了6個(gè)齊墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目標(biāo)化合物進(jìn)行了糖原磷酸化酶抑制活性測(cè)試。結(jié)果表明:11個(gè)化合物表現(xiàn)出不同程度的抑酶活性,其中4個(gè)化合物活性強(qiáng)于其先導(dǎo)化合物,其中目標(biāo)化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最強(qiáng),IC50為11.2μmol/L。
【作者單位】: 承德醫(yī)學(xué)院中藥研究所河北省中藥研究與開發(fā)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】五環(huán)三萜 科羅索酸 齊墩果酸 糖原磷酸化酶抑制劑 合成
【基金】:河北省高等學(xué)校研究?jī)?yōu)秀青年基金資助項(xiàng)目(No.Y2012026)~~
【分類號(hào)】:R914;R96
【正文快照】: 引用本文李晶,靳曉婷,張麗穎.五環(huán)三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性[J].中國(guó)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2016,47(4):422-428.Cite this article as:LI Jing,JIN Xiaoting,ZHANG Liying.Synthesis and biological evaluation of novel amide derivatives of pentacyclic triterte

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1 高誠偉,,陳于澍,趙樹年,呂楊,田之悅,鄭啟泰;降五環(huán)三萜──蓑衣蓮?fù)难芯縖J];高等學(xué);瘜W(xué)學(xué)報(bào);1994年04期

2 張劍;余伯陽;;五環(huán)三萜生物轉(zhuǎn)化研究概述[J];中國(guó)天然藥物;2007年06期

3 湯新慧;嚴(yán)麗芳;徐力致;高靜;;3種五環(huán)三萜化合物對(duì)高鈣誘發(fā)的小鼠肝MPT的抑制作用研究[J];中國(guó)中藥雜志;2011年04期

4 ;[J];;年期

中國(guó)博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 開桂青;烏蘇烷和齊墩果烷型五環(huán)三萜的超分子配位色譜分析[D];合肥工業(yè)大學(xué);2008年



本文編號(hào):815569

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