本文關(guān)鍵詞：基于點(diǎn)擊化學(xué)修飾的腫瘤靶向阿霉素脂質(zhì)體的制備與表征

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【摘要】：首先合成了疊氮化的膽固醇和炔基化的奧曲肽,并基于疊氮化的膽固醇制備了疊氮修飾的阿霉素脂質(zhì)體Dox@N_3-L;隨后利用點(diǎn)擊反應(yīng)在其表面修飾了具有腫瘤靶向功能的奧曲肽,得到奧曲肽靶向阿霉素脂質(zhì)體Dox@Oct-L;最后考察了點(diǎn)擊反應(yīng)的進(jìn)程、點(diǎn)擊修飾對(duì)藥物包封率的影響以及脂質(zhì)體的體外靶向性。結(jié)果表明,通過點(diǎn)擊反應(yīng)能成功將奧曲肽修飾到載藥載體表面,點(diǎn)擊修飾對(duì)脂質(zhì)體中荷載的藥物沒有影響,包封率為99.8%,與點(diǎn)擊前無顯著差異。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,Dox@Oct-L對(duì)腫瘤細(xì)胞HepG2的殺傷作用強(qiáng)于Dox@N_3-L,表明Dox@Oct-L對(duì)HepG2細(xì)胞具有一定的靶向性。因此,利用點(diǎn)擊化學(xué)在荷載藥物的載體表面修飾是一種溫和有效的方式,可方便地實(shí)現(xiàn)載藥載體表面的功能化。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)新藥研究中心江蘇省代謝性疾病重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 點(diǎn)擊化學(xué) 脂質(zhì)體 表面修飾 阿霉素 奧曲肽 腫瘤靶向
【分類號(hào)】：R944
【正文快照】： 納米制劑具有一系列獨(dú)特的優(yōu)勢(shì),包括載藥量高、靶向性、可同時(shí)包載多種藥物、釋藥行為可控以及可逆轉(zhuǎn)腫瘤耐藥性等,在腫瘤治療中顯示出重要的作用。為了提高納米藥物的遞送效率,進(jìn)而提高 腫瘤的治療效果,通常需要對(duì)載體表面進(jìn)行修飾,并賦予納米載體多種功能。因此,簡(jiǎn)單高效的

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